Рибоксин в инъекциях: применение и действие¶

Рибоксин (международное непатентованное наименование — инозин) — лекарственный препарат из группы метаболических (антигипоксантных) средств, представляющий собой производное пурина — рибозид гипоксантина. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется преимущественно внутривенно, реже внутримышечно. В медицинской практике используется как средство, влияющее на обменные процессы в миокарде и других тканях.

¶Химическая природа и механизм действия

Инозин является эндогенным соединением: он образуется в организме при распаде пуриновых нуклеотидов — аденозинмонофосфата и гуанозинмонофосфата. Молекула состоит из азотистого основания гипоксантина, связанного с рибозой.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• препарат служит предшественником для синтеза АТФ и других макроэргических соединений, что особенно значимо в условиях кислородного дефицита;
• участвует в синтезе рибонуклеиновой кислоты и коферментов;
• активирует ферменты цикла Кребса, усиливая энергетический обмен;
• способствует утилизации глюкозы в анаэробных условиях;
• оказывает антиаритмическое и антигипоксическое действие, улучшает коронарное кровообращение.

Внутривенное введение обеспечивает быстрое поступление вещества в кровоток, минуя пищеварительный тракт, что важно при необходимости немедленного эффекта.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих ситуациях:

Внутривенное введение чаще выбирают при острых состояниях, когда требуется быстрое насыщение тканей препаратом.

¶Способы введения и дозирование

Раствор для инъекций обычно содержит 20 мг инозина в 1 мл (2 %-й раствор). Внутривенно препарат вводят струйно медленно или капельно, разводя в изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы. Стандартная схема для взрослых начинается с 200 мг (10 мл) один раз в сутки, при необходимости дозу повышают до 400 мг и более, кратность введения может достигать двух раз в сутки.

Курс лечения обычно составляет от 10 до 15 дней, при тяжёлых состояниях — до 30 дней. Внутримышечное введение применяют реже из-за болезненности инъекций и более медленного поступления препарата в кровь.

Для детей дозы рассчитывают по массе тела и возрасту; применение возможно только по назначению врача.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при:

• индивидуальной непереносимости;
• подагре и гиперурикемии (повышение уровня мочевой кислоты), поскольку инозин является пуриновым производным;
• выраженных нарушениях функции почек;
• беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно).

Нежелательные реакции развиваются редко. Возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, обострение подагры, повышение уровня мочевой кислоты в крови. При внутривенном введении иногда отмечают ощущение жара, изменение вкусовых ощущений.

¶Взаимодействие с другими средствами

Инозин усиливает действие антиаритмических препаратов, сердечных гликозидов, а также средств, улучшающих метаболизм миокарда. При одновременном применении с иммунодепрессантами возможно ослабление их эффекта. Не рекомендуется сочетать с препаратами, повышающими уровень мочевой кислоты.

¶Место в клинической практике и дискуссионные вопросы

Рибоксин широко применяется в странах постсоветского пространства, где он включён в клинические рекомендации по лечению ряда кардиологических и гепатологических состояний. Вместе с тем в международной доказательной медицине инозин как кардиопротектор не получил широкого признания: крупных рандомизированных исследований, подтверждающих его клиническую эффективность при инфаркте миокарда или аритмиях, недостаточно. В зарубежных руководствах препарат чаще фигурирует как вспомогательное средство, а его применение при ряде показаний относится к эмпирической практике.

Отдельного внимания заслуживает использование инозина не как кардиологического средства: в неврологии и психиатрии изучалось его применение при ряде состояний, однако это выходит за рамки зарегистрированных показаний.

¶Особые указания

При длительном применении целесообразен контроль уровня мочевой кислоты в крови и функции почек. Препарат не влияет на способность управлять транспортом, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность. Раствор нельзя использовать при изменении цвета или наличии осадка. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения врача недопустимо: внутривенное введение требует оценки показаний, контроля состояния пациента и учёта сопутствующей терапии.