Пирантела эмбонат как антигельминтный препарат¶

Пирантела эмбонат — антигельминтное лекарственное средство широкого спектра действия, применяемое для лечения нематодозов (заболеваний, вызываемых круглыми червями) у человека и в ветеринарии. Относится к группе противогельминтных препаратов, действующим веществом является соединение из класса тетрагидропиримидинов. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приёма внутрь; в ветеринарной практике также используются пасты и растворы для орального введения животным.

¶Химическая характеристика

Пирантела эмбонат — это соль пирантела и эмбоновой кислоты. Химическое название — 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2-[транс-2-(2-тиенил)винил]пиримидина эмбонат. Молекулярная масса соединения составляет около 594,7 г/моль. Эмбонат-анион плохо растворим в воде, что ограничивает всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте и обеспечивает его преимущественное действие в просвете кишечника. Именно низкая системная абсорбция определяет низкую токсичность пирантела эмбоната для организма хозяина.

Вещество представляет собой жёлтый или светло-жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и плохо растворимый в большинстве органических растворителей. Стабильно при обычных условиях хранения, чувствительно к воздействию света и влаги, поэтому хранится в защищённом от света месте.

¶Механизм действия

Пирантела эмбонат действует как деполяризующий нервно-мышечный блокатор у гельминтов. Препарат вызывает стойкую деполяризацию мембран мышечных клеток паразита, что приводит к спастическому параличу червя. Парализованные особи теряют способность удерживаться в стенке кишечника хозяина и выводятся с перистальтикой наружу. Важно, что препарат не убивает гельминтов напрямую, а обездвиживает их, поэтому для полного удаления паразитов важна нормальная работа кишечника.

Механизм связан с воздействием на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы нервно-мышечных синапсов гельминтов. Пирантел избирательно действует на рецепторы паразитов, что объясняет его низкую токсичность для человека и теплокровных животных. Аналогичным действием обладают некоторые другие препараты этой группы, в частности морантел.

¶Спектр активности

Препарат эффективен против ряда кишечных нематод:

• аскариды (Ascaris lumbricoides);
• острицы (Enterobius vermicularis);
• власоглавы (Trichuris trichiura);
• анкилостомы (Ancylostoma duodenale, Necator americanus);
• некоторые другие кишечные нематоды.

Пирантела эмбонат не активен в отношении личинок, мигрирующих через ткани, поэтому при тканевых гельминтозах (например, при трихинеллёзе или токсокарозе) он не применяется. Не эффективен он также против цестод (ленточных червей) и трематод (сосальщиков).

¶Применение у человека

В медицинской практике пирантела эмбонат используется при энтеробиозе, аскаридозе, анкилостомозе, некаторозе и трихоцефалёзе. Препарат принимается внутрь во время или после еды, доза рассчитывается по массе тела. При энтеробиозе и аскаридозе обычно достаточно однократного приёма; при других инвазиях курс может повторяться. Поскольку препарат плохо всасывается, слабительные средства при его приёме не назначаются.

Побочные эффекты возникают редко и обычно связаны с выводом паразитов: возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при непроходимости кишечника и в период обострения язвенной болезни. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача.

¶Применение в ветеринарии

В ветеринарии пирантела эмбонат широко применяется для дегельминтизации кошек, собак, а также сельскохозяйственных животных. Препарат эффективен против токсокар, токсаскарид, унцинарий, анкилостом и других нематод. Для животных выпускаются таблетки, суспензии и пасты с различной концентрацией действующего вещества. Дозировка рассчитывается по массе животного; при сильной инвазии курс может повторяться через определённые интервалы.

Пирантела эмбонат часто входит в состав комбинированных антигельминтных препаратов вместе с другими действующими веществами, например с празиквантелом, что расширяет спектр действия на цестод, или с ивермектином. Такие комбинации позволяют лечить смешанные инвазии одним курсом.

¶Особенности и ограничения

Ключевая особенность пирантела эмбоната — низкая системная абсорбция, благодаря чему концентрация препарата в крови минимальна, а основное действие происходит в просвете кишечника. Это снижает риск системной токсичности, но ограничивает применение препарата только кишечными нематодозами. Выводится препарат преимущественно с калом в неизменённом виде.

Устойчивость гельминтов к пирантелу эмбонату встречается реже, чем к некоторым другим антигельминтикам, однако при частом бесконтрольном применении в животноводстве возможно развитие резистентности. В связи с этим в ветеринарии рекомендуется чередовать препараты разных групп и соблюдать схемы дегельминтизации.

¶Меры предосторожности

Пирантела эмбонат относится к препаратам с относительно низкой токсичностью, однако при передозировке возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. При случайном приёме большой дозы показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте. Одновременный приём с некоторыми другими лекарствами требует консультации специалиста, поскольку возможны взаимодействия.