НовоМикс 30 ФлексПен: инсулин аспарт двухфазный¶

НовоМикс® 30 ФлексПен® — комбинированный противодиабетический препарат инсулина, выпускаемый в форме предварительно заполненной шприц-ручки для подкожного введения. Действующее вещество — двухфазный инсулин аспарт (инсулин аспарт растворимый и инсулин аспарт протаминизированный в соотношении 30:70). Препарат применяется для лечения сахарного диабета как 1-го, так и 2-го типа и относится к группе аналогов человеческого инсулина ультракороткого и средней продолжительности действия.

¶Общая характеристика

НовоМикс 30 представляет собой суспензию для инъекций, в которой сочетаются две фракции инсулина аспарта:

• Растворимая (быстродействующая) фракция — около 30 % общего содержания. Начинает снижать уровень глюкозы крови уже через 10–20 минут после введения, пик действия приходится примерно на 1–3 часа.
• Протаминизированная (пролонгированная) фракция — около 70 %. Кристаллы инсулина аспарта, связанные с протамином, обеспечивают более медленное и продолжительное действие.

Суммарная длительность гипогликемического эффекта составляет в среднем до 24 часов, что позволяет применять препарат один или два раза в сутки в зависимости от схемы лечения.

Инсулин аспарт — это аналог человеческого инсулина, в котором аминокислота пролин в позиции B28 заменена на аспаргиновую кислоту. Такая модификация снижает способность молекул к самоассоциации в димеры и гексамеры, благодаря чему препарат всасывается из подкожной жировой ткани быстрее, чем обычный человеческий инсулин короткого действия.

¶Лекарственная форма и устройство ФлексПен

ФлексПен — это многоразовая шприц-ручка с предварительно заполненным картриджем (пенфиллом) объёмом 3 мл. Концентрация инсулина составляет 100 ЕД/мл, таким образом в одном картридже содержится 300 ЕД препарата. Устройство включает:

• корпус с дозатором, позволяющим устанавливать дозу с шагом 1 ЕД;
• сменную иглу (приобретается отдельно);
• поршневой механизм, приводимый в действие нажатием на кнопку введения.

Шприц-ручка рассчитана на многократное использование; после опустошения картриджа корпус утилизируется. Дозировка устанавливается поворотом селектора, введение производится нажатием кнопки до упора с удержанием иглы под кожей в течение нескольких секунд для полного поступления раствора.

¶Показания к применению

Препарат назначается при:

• сахарном диабете 1-го типа в качестве базисно-болюсной терапии (в комбинации с другими инсулинами);
• сахарном диабете 2-го типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств, а также при необходимости интенсификации инсулинотерапии.

НовоМикс 30 обычно вводится непосредственно перед приёмом пищи. Кратность введения и дозы подбираются индивидуально врачом с учётом уровня гликемии, характера питания и физической активности пациента.

¶Фармакокинетика и фармакодинамика

После подкожного введения растворимая фракция быстро поступает в кровь и связывается с рецепторами инсулина на клетках-мишенях, способствуя захвату глюкозы мышцами и жировой тканью и подавлению продукции глюкозы печенью. Пролонгированная фракция высвобождается постепенно, поддерживая базальный уровень инсулина в крови между приёмами пищи.

Профиль действия двухфазного аспарта приближен к физиологической секреции инсулина: быстрый пик после еды и относительно ровный фон в промежутках. Это снижает риск поздней постпрандиальной гипогликемии по сравнению с обычными смесями человеческого инсулина.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при:

• гипогликемии;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек (требуется коррекция дозы).

Основной нежелательный эффект инсулинотерапии — гипогликемия, особенно при пропуске приёмов пищи, повышенной физической нагрузке или ошибке в дозировке. Возможны также местные реакции в месте инъекции: покраснение, отёк, липодистрофия при частом введении в одну и ту же зону. Пациентам рекомендуется регулярно менять места инъекций.

¶Условия хранения и обращение

До начала использования картриджи хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C, не допуская замораживания. Находящуюся в употреблении шприц-ручку хранят при комнатной температуре не более 4 недель. Препарат нельзя подвергать воздействию прямых солнечных лучей и высоких температур.

Перед инъекцией суспензию необходимо перемешать: шприц-ручку перекатывают между ладонями и покачивают, добиваясь равномерного помутнения раствора. Встряхивать устройство нельзя — это приводит к образованию пены и нарушению дозирования. Перед каждым введением проводится проверка проходимости иглы (так называемая «проба на воздух»).

¶Место в терапии сахарного диабета

Двухфазные аналоги инсулина занимают промежуточное положение между базальными и болюсными препаратами. Их основное преимущество — удобство: одна инъекция покрывает и пищевую, и базальную потребность в инсулине, что упрощает режим лечения для пациентов, которым сложно соблюдать многократные введения. К недостаткам относят меньшую гибкость в подборе доз по сравнению с базально-болюсной схемой и невозможность точной имитации физиологического профиля секреции инсулина.

Выбор между двухфазными смесями и раздельной инсулинотерапией определяется врачом индивидуально, с учётом образа жизни пациента, степени компенсации углеводного обмена и сопутствующих заболеваний.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке представлены препараты двухфазного инсулина аспарта разных производителей, а также смеси инсулина лизпро и человеческого инсулина. Все они относятся к одной терапевтической группе, но различаются по скорости наступления и длительности действия. Замена одного препарата на другой должна проводиться под контролем врача, поскольку даже незначительные различия в фармакокинетике могут потребовать коррекции дозы.