Низорал — противогрибковый препарат кетоконазол¶

Низорал — торговая марка лекарственных препаратов на основе действующего вещества кетоконазол, выпускаемых для лечения грибковых поражений кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек. Препарат относится к группе противогрибковых средств (антимикотиков) класса азолов и применяется как в форме средств для наружного применения — шампуня и крема, — так и в форме таблеток для приёма внутрь. Низорал известен прежде всего как одно из наиболее распространённых средств против перхоти и себорейного дерматита.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кетоконазол — синтетическое производное имидазола. Это вещество было синтезировано в конце 1970-х годов и стало первым пероральным азоловым антимикотиком широкого спектра действия. Механизм действия основан на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение целостности мембраны приводит к гибели грибковой клетки. Кетоконазол активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибков рода Candida и Malassezia, а также ряда плесневых грибов.

Именно чувствительностью дрожжеподобного грибка Malassezia furfur к кетоконазолу объясняется эффективность шампуня Низорал при перхоти и себорейном дерматите: этот микроорганизм является естественным обитателем кожи и при избыточном размножении вызывает зуд, шелушение и воспаление.

¶Формы выпуска

Шампунь с концентрацией 1 % в ряде стран реализуется как безрецептурное средство, тогда как 2 %-й шампунь, крем и таблетки, как правило, отпускаются по рецепту врача. Дозировка и длительность курса зависят от формы выпуска и характера заболевания.

¶Применение

Наружные формы применяются при:

• перхоти и себорейном дерматите волосистой части головы;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• дерматомикозах гладкой кожи;
• кандидозе кожи и складок.

Системная терапия таблетками показана при распространённых и глубоких микозах, когда наружное лечение недостаточно эффективно: при онихомикозе, системных кандидозах, некоторых эндемических микозах. При этом пероральный приём кетоконазола ограничен из-за риска поражения печени и применяется только под контролем врача.

¶История и статус

Кетоконазол был разработан бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica и выведен на рынок в 1981 году под маркой Nizoral. Препарат быстро получил распространение как первое эффективное средство системной терапии микозов, а шампунь на его основе стал одним из самых узнаваемых средств против перхоти. После появления более безопасных пероральных антимикотиков (в частности, тербинафина и итраконазола) системное применение кетоконазола сократилось, однако наружные формы сохранили популярность. В России Низорал зарегистрирован как лекарственный препарат; существуют также многочисленные дженерики кетоконазола под другими названиями.

¶Меры предосторожности

При наружном применении возможны местные реакции: зуд, жжение, сухость кожи, редко — аллергические высыпания. Пероральный приём кетоконазола связан с более серьёзными рисками, среди которых:

• гепатотоксичность (поражение печени), требующая контроля печёночных ферментов;
• лекарственные взаимодействия — кетоконазол влияет на активность ферментов цитохрома P450 и может изменять действие других препаратов;
• противопоказания при беременности, в период лактации и при ряде заболеваний печени.

Кетоконазол не предназначен для профилактического или бесконтрольного длительного использования; решение о применении системной формы принимает врач.

¶Значение

Низорал сыграл заметную роль в дерматологии, став одним из первых доступных и эффективных антимикотиков широкого спектра. Его наружные формы вошли в стандарты лечения себорейного дерматита и перхоти. Действующее вещество препарата — кетоконазол — включено в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, что отражает его медицинскую значимость.