Нимодипин: применение и формы выпуска¶

Нимодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонист кальция), производное дигидропиридина. Применяется преимущественно в неврологии и нейрохирургии для профилактики и лечения ишемических повреждений головного мозга, в том числе при субарахноидальном кровоизлиянии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и в виде раствора для внутривенного введения (инфузий). На территории Российской Федерации нимодипин зарегистрирован как рецептурный препарат; его отпуск из аптек производится по назначению врача.

¶Фармакологические свойства

Нимодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и в нейронах. Это приводит к расширению церебральных артерий, улучшению мозгового кровотока и снижению повреждающего действия избытка кальция внутри клеток при ишемии. Препарат обладает выраженным сродством именно к сосудам головного мозга, что отличает его от других дигидропиридиновых антагонистов кальция, применяемых главным образом при артериальной гипертензии.

Основные эффекты:

• расширение спазмированных церебральных артерий;
• улучшение перфузии ишемизированных участков мозга;
• нейропротекторное действие при ишемическом каскаде;
• умеренное снижение системного артериального давления при внутривенном введении.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 13 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (в основном CYP3A4). Период полувыведения — порядка 8–9 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Формы выпуска

Нимодипин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Раствор для внутривенного введения представляет собой стерильную прозрачную жидкость, содержащую нимодипин, этанол, полиэтиленгликоль и воду для инъекций. Из-за светочувствительности препарат выпускается во флаконах из тёмного стекла; при инфузии систему и флакон рекомендуется защищать от прямого света.

¶Показания к применению

Основное показание — профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений, вызванных спазмом сосудов после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы. Внутривенное введение применяется в остром периоде, затем пациента переводят на приём таблеток. Также нимодипин используется при некоторых формах ишемического инсульта, черепно-мозговой травмы и в ряде случаев при мигрени и головных болях сосудистого генеза — по решению лечащего врача.

¶Приобретение в Москве

Нимодипин относится к рецептурным препаратам, поэтому его свободная продажа без рецепта не предусмотрена. В Москве раствор для инфузий и таблетки представлены в аптеках, обслуживающих стационары и розничных аптечных сетях, а также в специализированных аптеках при медицинских учреждениях. Приобрести препарат можно:

• в аптеках, работающих с рецептурными лекарствами;
• через аптечные пункты при клиниках и больницах;
• по заказу через аптечные интернет-сервисы с последующим получением в пункте выдачи при предъявлении рецепта.

Отпуск раствора для инфузий, как правило, осуществляется медицинским учреждениям по договорам поставки либо пациентам при наличии соответствующего рецепта. Цена зависит от производителя, дозировки и аптечной наценки; в Москве стоимость упаковки таблеток и флаконов раствора различается в зависимости от торговой точки.

¶Меры предосторожности

Применение нимодипина требует медицинского контроля. Внутривенная инфузия проводится только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, поскольку возможно его выраженное снижение. Среди нежелательных эффектов — гипотензия, тахикардия, головная боль, тошнота, реакции в месте инъекции, при длительном приёме внутрь — нарушения функции печени. Препарат противопоказан при тяжёлой артериальной гипотензии, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, выраженной печёночной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Нимодипин взаимодействует с рядом лекарств: ингибиторы CYP3A4 (например, некоторые противогрибковые и антибактериальные средства) повышают его концентрацию в крови, что требует коррекции дозы. Одновременное применение с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Правовой статус

В России нимодипин включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Самостоятельное назначение и приём без наблюдения врача недопустимы. Хранение раствора осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; готовый к инфузии раствор используется в течение ограниченного времени после приготовления.