Никотиновая кислота как лекарственный препарат¶

Никотиновая кислота (ниацин, витамин PP, витамин B3) — водорастворимое органическое соединение, относящееся к группе витаминов B и применяющееся в медицине как лекарственное средство. В фармакологии под этим названием понимают собственно никотиновую кислоту и её производное — никотинамид, обладающие сходным витаминным действием, но различающиеся по терапевтическим эффектам. Препараты на основе никотиновой кислоты выпускаются под несколькими торговыми наименованиями и используются преимущественно для коррекции нарушений липидного обмена и при дефиците витамина PP.

¶Химическая природа и формы

Никотиновая кислота представляет собой пиридин-3-карбоновую кислоту — белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде и хорошо растворимый в горячей. В организме она превращается в никотинамид, который входит в состав коферментов НАД и НАДФ, участвующих в окислительно-восстановительных реакциях и тканевом дыхании.

В лекарственных формах применяются:

• собственно никотиновая кислота (acidum nicotinicum);
• никотинамид (nicotinamidum);
• производные с пролонгированным действием и комбинированные средства.

¶Торговые названия

В России и странах постсоветского пространства никотиновая кислота известна под несколькими названиями. Наиболее распространённые:

Исторически в аптечной практике закрепилось и устаревшее название «витамин PP» (от англ. pellagra preventive — «предупреждающий пеллагру»).

¶Фармакологическое действие

Никотиновая кислота оказывает комплексное влияние на организм:

• Гиполипидемическое — снижает уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, повышает содержание липопротеинов высокой плотности.
• Вазодилатирующее — расширяет периферические сосуды, улучшает микроциркуляцию; именно с этим связан характерный прилив крови к коже лица и верхней половины тела после приёма.
• Метаболическое — участвует в углеводном и белковом обмене, нормализует тканевое дыхание.
• Гипогликемическое — в больших дозах способно снижать уровень глюкозы крови.

Никотинамид, в отличие от кислоты, не вызывает выраженного расширения сосудов и применяется главным образом при витаминной недостаточности и некоторых кожных заболеваниях.

¶Показания к применению

Препараты никотиновой кислоты назначают при:

• атеросклерозе и гиперлипидемии;
• ишемической болезни сердца и облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей;
• пеллагре и других состояниях, связанных с дефицитом витамина PP;
• спазмах периферических сосудов, невритах, некоторых отравлениях;
• ряде заболеваний печени и желудочно-кишечного тракта.

Никотинамид применяется дополнительно при диабете I типа (в составе комплексной терапии), дерматитах и фотодерматозах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — покраснение кожи, ощущение жара и покалывания, возникающие вскоре после приёма и обычно проходящие самостоятельно. Возможны также головокружение, снижение артериального давления, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении высоких доз никотиновой кислоты описаны гепатотоксичность, повышение уровня мочевой кислоты и обострение язвенной болезни. Противопоказания включают:

• выраженную артериальную гипотензию;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• подагру;
• беременность и период лактации (с осторожностью).

¶Дозирование и формы выпуска

Никотиновая кислота выпускается в таблетках по 50 мг и в виде 1 % раствора для инъекций в ампулах. Терапевтические дозы при гиполипидемической терапии значительно выше физиологической потребности и подбираются индивидуально под контролем врача. Пролонгированные формы (например, Эндурацин) позволяют снизить выраженность сосудистых реакций и уменьшить частоту приёмов.

¶История и значение

Никотиновая кислота была выделена в 1867 году при окислении никотина, однако её витаминные свойства установили лишь в 1937 году, когда было доказано, что именно это соединение излечивает пеллагру. Открытие стало одним из ключевых достижений витаминологии XX века. В дальнейшем ниацин вошёл в клиническую практику как один из первых гиполипидемических препаратов, а позднее — в состав комбинированной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препараты никотиновой кислоты зарегистрированы как лекарственные средства и отпускаются преимущественно по рецепту. Никотинамид входит в состав многих витаминных комплексов и биологически активных добавок, доступных без рецепта. Самостоятельное применение высоких доз без врачебного контроля не рекомендуется из-за риска побочных эффектов.