Натрия йодид 123-I в ядерной медицине¶

Натрия йодид, 123-I — радиофармацевтический препарат на основе радиоактивного изотопа йода-123 (¹²³I), применяемый в ядерной медицине преимущественно для диагностики заболеваний щитовидной железы. Представляет собой стерильный изотонический раствор натрия йодида (Na¹²³I), предназначенный для перорального приёма или внутривенного введения. Ключевая особенность препарата — изотоп ¹²³I испускает гамма-излучение с энергией 159 кэВ, что обеспечивает высокое качество визуализации при относительно низкой лучевой нагрузке на пациента.

¶Физико-химические свойства

Йод-123 — искусственный радиоизотоп с периодом полуострова 13,2 часа. Он распадается путём электронного захвата с образованием стабильного теллура-123, испуская гамма-кванты с энергией 159 кэВ. Отсутствие сопутствующего бета-излучения и короткий период полураспада делают ¹²³I удобным диагностическим изотопом: большая часть энергии выводится в виде гамма-излучения, пригодного для регистрации гамма-камерой, а не поглощается тканями.

Натрия йодид, 123-I выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора во флаконах. Радиохимическая чистота препарата нормируется и обычно превышает 95 %. Удельная активность выражается в мегабеккерелях на миллилитр (МБк/мл). Раствор содержит стабилизаторы и буферные компоненты, поддерживающие pH, близкий к физиологическому.

¶Механизм действия

Йод является необходимым микроэлементом для синтеза тиреоидных гормонов — тироксина (T4) и трийодтиронина (T3). Щитовидная железа активно захватывает йодид из крови с помощью натрий-йодидного симпортера (NIS) — белка-переносчика, расположенного на базолатеральной мембране тиреоцитов. После захвата йодид окисляется тиреопероксидазой и включается в молекулы тиреоглобулина.

При введении препарата радиоактивный ¹²³I распределяется в организме по тем же путям, что и стабильный йод: накапливается в щитовидной железе, а также в слюнных железах, слизистой желудка и почках, где также экспрессируется NIS. Интенсивность захвата пропорциональна функциональной активности тиреоидной ткани, что и лежит в основе диагностического применения.

¶Применение в диагностике

Основные диагностические процедуры с использованием натрия йодида, 123-I:

• Сцинтиграфия щитовидной железы — визуализация распределения радиоизотопа в железе. Позволяет оценить размеры, форму, положение органа, выявить «горячие» (функционирующие) и «холодные» (нефункционирующие) узлы.
• Измерение захвата йода щитовидной железой — количественная оценка накопления изотопа через определённые интервалы времени (обычно 2, 4 и 24 часа), выражаемая в процентах от введённой активности.
• Диагностика тиреотоксикоза — дифференциация болезни Грейвса, токсической аденомы и тиреоидита.
• Поиск эктопированной тиреоидной ткани — например, при язычной щитовидной железе или метастазах дифференцированного рака щитовидной железы.
• Оценка функции щитовидной железы у детей и беременных — благодаря низкой лучевой нагрузке ¹²³I предпочтительнее йода-131 в педиатрической практике.

Препарат также используется в исследованиях поглощения йода слюнными железами и в некоторых протоколах визуализации опухолей, экспрессирующих NIS.

¶Сравнение с другими изотопами йода

Йод-123 обеспечивает лучшее пространственное разрешение и меньшую дозу облучения по сравнению с ¹³¹I, однако его производство сложнее и дороже, а короткий период полураспада требует близости циклотрона к месту использования.

¶Производство

¹²³I получают на циклотроне, чаще всего путём облучения мишени из теллура-124 или ксенона-124 протонами. Наиболее распространённая реакция — ¹²⁴Te(p, 2n)¹²³I. После облучения изотоп выделяют химическими методами, очищают и переводят в форму натрия йодида. Из-за короткого периода полураспада препарат должен быть доставлен и использован в течение 1–2 суток после изготовления.

¶Безопасность и лучевая нагрузка

Эффективная доза при типичном диагностическом исследовании с ¹²³I составляет порядка 0,1–0,3 мЗв на введённую активность 3,7–11,1 МБк, что существенно ниже, чем при использовании ¹³¹I. Основные меры предосторожности включают:

• предварительную оценку функции щитовидной железы и уровня тиреоидных гормонов;
• отмену препаратов, влияющих на захват йода (тиреостатики, гормоны, некоторые диуретики), за несколько дней до исследования;
• соблюдение радиационной защиты персонала при работе с открытыми источниками;
• рекомендации по гидратации и частому мочеиспусканию для ускорения выведения изотопа.

Абсолютных противопоказаний немного; относительным ограничением является беременность и период лактации, поскольку радиоактивный йод проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Историческая справка

Йод-123 был впервые получен в 1949 году в США. В 1960–1970-х годах он вошёл в клиническую практику как альтернатива йоду-131 для диагностических целей. Широкое распространение сдерживалось стоимостью и логистикой циклотронного производства. С развитием сети циклотронов и методов очистки в 1990–2000-х годах доступность ¹²³I возросла, и он стал стандартом для многих протоколов визуализации щитовидной железы в странах с развитой ядерной медициной.

¶Нормативное регулирование

В Российской Федерации радиофармпрепараты, включая натрия йодид, 123-I, относятся к лекарственным средствам и подлежат государственной регистрации. Их оборот регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств», а также нормативными актами в области радиационной безопасности (НРБ-99/2009, ОСПОРБ-99/2010). Производство и применение осуществляются в специализированных центрах, имеющих лицензию на работу с источниками ионизирующего излучения.

¶Перспективы

Развитие гибридных методов визуализации (ОФЭКТ/КТ, ПЭТ/КТ) расширяет возможности применения ¹²³I в сочетании с анатомическими изображениями. Исследуются новые соединения на основе ¹²³I для визуализации опухолей, экспрессирующих NIS, а также для оценки эффективности радиойодтерапии. Совершенствование циклотронных технологий и методов доставки может повысить доступность препарата.