Набозит форте: инструкция по применению¶

Набозит форте — комбинированный радиофармацевтический лекарственный препарат, предназначенный для диагностических исследований методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ). Действующим началом является меченный технецием-99m (99mTc) производный бисфосфоната — наноколлоид на основе гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты (ОЭДФ), тропный к костной ткани. Препарат применяется в ядерной медицине для визуализации костного скелета, преимущественно с целью выявления метастатических поражений, первичных опухолей костей, а также воспалительных и дегенеративных изменений.

¶Общие сведения

Набозит форте относится к классу остеотропных радиофармпрепаратов (РФП). В отличие от многих зарубежных аналогов, построенных на основе метилендифосфоната (MDP) или пирофосфата, в основе Набозита форте лежит ОЭДФ — гидроксиэтилидендифосфоновая кислота. Именно этот лиганд обеспечивает высокое сродство комплекса к гидроксиапатиту костной ткани и быстрое накопление в участках с повышенным костным метаболизмом.

Препарат выпускается в виде лиофилизата (набора реагентов) для приготовления раствора, который непосредственно перед введением пациенту мечат технецием-99m, получаемым из генератора. Готовый раствор представляет собой коллоидную систему с наноразмерными частицами, что и отражено в названии («нано-» + «бис-»).

¶Состав и форма выпуска

Типовая форма — лиофилизированный порошок во флаконе, содержащий:

• гидроксиэтилидендифосфоновую кислоту (ОЭДФ) — основной лиганд;
• восстановитель (как правило, хлорид олова(II)) для перевода пертехнетата в реакционноспособную форму;
• стабилизаторы и антиоксиданты, обеспечивающие устойчивость комплекса;
• наполнители, формирующие необходимые условия лиофилизации и pH.

После добавления раствора натрия пертехнетата (99mTc) во флакон образуется готовый к применению радиофармпрепарат. Активность вводимого раствора подбирается индивидуально в зависимости от массы тела пациента и протокола исследования.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

После внутривенного введения комплекс 99mTc-ОЭДФ распределяется по сосудистому руслу и избирательно связывается с гидроксиапатитом костной ткани. Адсорбция происходит тем интенсивнее, чем выше локальная скорость костного кровотока и активность остеобластов. В участках усиленного костного ремоделирования — метастазах, переломах, очагах остеомиелита, зонах асептического некроза — накопление препарата многократно превышает фоновое, что и создаёт диагностический контраст на сцинтиграммах.

¶Фармакокинетика

Максимальное накопление в скелете достигается в течение 2–4 часов после инъекции. Почечная экскреция является основным путём выведения: значительная часть препарата выводится с мочой уже в первые часы. Это определяет необходимость адекватной гидратации пациента и частого мочеиспускания в интервале между введением и сканированием — как для улучшения качества изображения, так и для снижения лучевой нагрузки на мочевой пузырь.

¶Показания к применению

Препарат используется преимущественно в онкологической и ортопедической диагностике:

• выявление костных метастазов при раке молочной железы, предстательной железы, лёгких, почки и других локализаций;
• оценка распространённости первичных опухолей костей;
• диагностика остеомиелита и других воспалительных процессов;
• выявление стрессовых и усталостных переломов, в том числе при невозможности визуализации рентгенологическими методами;
• оценка жизнеспособности костной ткани при асептическом некрозе;
• мониторинг эффективности лечения и динамики костных изменений.

¶Способ применения и дозирование

Процедура включает несколько этапов.

1. Приготовление препарата. Во флакон с лиофилизатом вносят элюат технеция-99m требуемой активности, перемешивают и выдерживают в течение времени, указанного в инструкции (обычно 10–15 минут) для завершения комплексообразования.
2. Контроль качества. Оценивают радиохимическую чистоту препарата; при несоответствии требованиям раствор не используют.
3. Введение. Раствор вводят внутривенно медленно. Активность подбирается по стандартным протоколам (ориентировочно несколько сотен мегабеккерелей на исследование) и зависит от массы тела и типа исследования.
4. Визуализация. Сканирование проводят через 2–4 часа после инъекции; при необходимости выполняют отсроченные и дополнительные проекции, а также ОФЭКТ-исследование.

Перед введением обязателен опрос пациента и оценка противопоказаний; женщинам детородного возраста уточняют наличие беременности.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютных противопоказаний, как правило, немного; к ним относят индивидуальную непереносимость компонентов и беременность. Ограничения касаются:

• периода грудного вскармливания — рекомендуется прервать кормление на срок, указанный врачом;
• выраженной почечной недостаточности, влияющей на выведение препарата;
• тяжёлого состояния пациента, не позволяющего выдержать необходимый интервал между инъекцией и сканированием.

К возможным нежелательным реакциям относят редкие аллергические реакции, местные реакции в месте инъекции, а также изменения вкуса. Лучевая нагрузка при исследовании сопоставима с другими остеосцинтиграфическими процедурами и считается диагностически оправданной.

¶Особые указания

Пациенту рекомендуется обильное питьё до и после исследования и опорожнение мочевого пузыря непосредственно перед сканированием. Непосредственно после введения препарата следует избегать контакта с маленькими детьми и беременными в течение времени, определяемого врачом. Все манипуляции с препаратом проводят в специализированных помещениях с соблюдением правил радиационной безопасности.

¶Хранение и обращение

Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, в недоступном для посторонних месте. Готовый раствор с технецием-99m используют в течение ограниченного времени (обычно несколько часов) из-за радиоактивного распада и возможного снижения радиохимической чистоты. Утилизация радиоактивных отходов осуществляется в соответствии с действующими нормативами.

¶Место среди аналогов

Набозит форте входит в группу остеотропных РФП наряду с препаратами на основе MDP, пирофосфата и других бисфосфонатов. Выбор конкретного РФП определяется доступностью, протоколом отделения и клинической задачей; различия касаются главным образом фармакокинетики, скорости накопления в кости и соотношения кость/фон.