Мезатон как лекарственное средство¶

Мезатон (международное непатентованное наименование — фенилэфрин) — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно для повышения артериального давления и устранения симптомов заложенности носа. По химическому строению представляет собой синтетический аналог адреналина, лишённый выраженного действия на β-адренорецепторы, что определяет его избирательное влияние на тонус сосудов.

¶Общая характеристика

Фенилэфрин относится к симпатомиметикам непрямого и прямого действия. Его основное свойство — стимуляция α₁-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов, приводящая к их сужению и, как следствие, к повышению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от адреналина, препарат почти не влияет на β-адренорецепторы сердца, поэтому не вызывает столь выраженной тахикардии и увеличения сердечного выброса.

В медицинской практике вещество известно под несколькими торговыми наименованиями. В России и ряде стран постсоветского пространства укоренилось название «мезатон», тогда как в международной фармакопее и большинстве зарубежных стран используется термин «фенилэфрин».

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска синтетических заменителей адреналина, пригодных для медицинского применения. В 1940-х годах он вошёл в клиническую практику как средство для поддержания артериального давления при гипотонии и шоковых состояниях. Позднее, с развитием местных сосудосуживающих средств, фенилэфрин стали активно использовать в оториноларингологии и офтальмологии. В конце XX века он получил широкое распространение как деконгестант — компонент назальных капель и спреев, а также как средство для диагностического расширения зрачка.

¶Механизм действия

Действие препарата основано на взаимодействии с α₁-адренорецепторами, расположенными в стенках кровеносных сосудов. Стимуляция этих рецепторов запускает каскад биохимических реакций, приводящих к сокращению гладких мышц и сужению просвета сосудов. Результатом становится:

• повышение артериального давления;
• уменьшение отёка слизистой оболочки носа за счёт сужения местных сосудов;
• расширение зрачка при местном применении в офтальмологии;
• замедление всасывания местных анестетиков при их совместном использовании.

Препарат действует относительно непродолжительно и при приёме внутрь плохо всасывается, поэтому чаще применяется парентерально или местно.

¶Формы выпуска

Фенилэфрин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Концентрации растворов различаются в зависимости от назначения: для инъекций используют 1 % раствор, для назального применения — 0,25 % и 0,5 %, для офтальмологических целей — 2,5 % и 10 %.

¶Применение

¶В анестезиологии и реаниматологии

Инъекционный мезатон применяют для быстрого повышения артериального давления при гипотонии, коллапсе, шоке, а также при падении давления во время операций и спинальной анестезии. Препарат вводят внутривенно или подкожно, часто в сочетании с инфузионной терапией.

¶В оториноларингологии

Как деконгестант фенилэфрин используется при остром и хроническом насморке, синусите, аллергическом рините. Он сужает сосуды слизистой носа, уменьшая отёк и облегчая дыхание. В отличие от некоторых других сосудосуживающих средств, он реже вызывает так называемый «рикошетный» отёк при соблюдении рекомендованных сроков применения.

¶В офтальмологии

Глазные капли с фенилэфрином применяют для расширения зрачка при диагностических процедурах, а также в составе комбинированных препаратов для лечения глаукомы и воспалительных заболеваний глаз.

¶В комбинированных препаратах

Фенилэфрин входит в состав многих средств от простуды и гриппа, сочетаясь с жаропонижающими, антигистаминными и противокашлевыми компонентами. Также его добавляют к растворам местных анестетиков для продления их действия.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления;
• головная боль, головокружение;
• ощущение сердцебиения;
• тошнота;
• при местном применении — жжение, сухость слизистой, редко — реактивная гиперемия.

Препарат противопоказан при артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, гипертиреозе, тяжёлых нарушениях сердечного ритма, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. С осторожностью применяют при сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме и у пациентов пожилого возраста.

¶Особенности и ограничения

При длительном бесконтрольном использовании назальных форм возможно развитие медикаментозного ринита и снижение эффективности препарата. Инъекционные формы требуют контроля артериального давления и сердечной деятельности. Не рекомендуется одновременное применение с некоторыми антидепрессантами и другими адреномиметиками из-за риска усиления побочных эффектов.

Фенилэфрин остаётся одним из базовых сосудосуживающих средств в арсенале врачей разных специальностей, а его доступность и относительно низкая стоимость обеспечивают устойчивый спрос на протяжении десятилетий.