Мемонтира — препарат мемантина¶

Мемонтира® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества мемантина гидрохлорид, относящегося к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Применяется в неврологии и психиатрии преимущественно для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве, под различными торговыми названиями; «Мемонтира» — одно из них.

¶Действующее вещество

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах в качестве противовирусного средства, однако противовирусной активности не проявил. Позднее было установлено его влияние на глутаматергическую систему головного мозга. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов (рецепторов к N-метил-D-аспартату) с умеренным сродством к ним. Он блокирует патологически повышенный поток ионов кальция в нейроны, не нарушая при этом нормальной физиологической передачи сигнала, что отличает его от конкурентных антагонистов.

Считается, что избыточная активация NMDA-рецепторов глутаматом приводит к эксайтотоксичности — гибели нейронов вследствие перегрузки кальцием. Блокада этого механизма лежит в основе терапевтического действия мемантина при нейродегенеративных заболеваниях.

¶Показания к применению

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. В ряде стран препарат также применяется при:

• сосудистой деменции;
• деменции при болезни Паркинсона (по решению врача);
• умеренных когнитивных нарушениях (в отдельных клинических рекомендациях).

Эффективность мемантина оценивается как симптоматическая: он может замедлить прогрессирование когнитивных и функциональных нарушений, улучшить повседневную активность и поведенческие симптомы, однако не излечивает заболевание и не останавливает дегенеративный процесс.

¶Фармакокинетика и режим дозирования

После приёма внутрь мемантин хорошо всасывается, биодоступность接近 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов. Период полувыведения составляет 60–100 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Терапию начинают с минимальной дозы (обычно 5 мг в сутки) и постепенно, с интервалом в неделю, увеличивают до поддерживающей — как правило, 20 мг в сутки. Титрация необходима для снижения риска побочных эффектов. Дозу корректируют при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию и судорожные состояния в анамнезе, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не предназначен для применения у детей.

При совместном приёме возможны взаимодействия с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему: леводопой, антагонистами дофаминовых рецепторов, барбитуратами, а также с препаратами, изменяющими pH мочи. Это требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и аналоги

Мемонтира выпускается в форме таблеток по 10 мг и 20 мг, покрытых оболочкой. Действующее вещество — мемантина гидрохлорид. На фармацевтическом рынке присутствуют и другие препараты мемантина под иными торговыми наименованиями, а также дженерики, содержащие то же действующее вещество. Они считаются взаимозаменяемыми при условии эквивалентности дозировки и лекарственной формы.

¶Место в терапии

Мемантин входит в клинические рекомендации по ведению болезни Альцгеймера наряду с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином). Выбор между этими группами или их комбинацией определяется стадией заболевания и индивидуальными особенностями пациента. При тяжёлой деменции мемантин нередко рассматривается как препарат выбора.

Назначение, коррекция дозы и отмена препарата должны проводиться только врачом. Самостоятельное применение недопустимо, поскольку требует оценки соотношения пользы и риска и учёта сопутствующих заболеваний.