Мексиприм раствор для инъекций¶

Мексиприм — торговое наименование лекарственного препарата на основе этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидола), выпускаемого в форме раствора для инъекций. Относится к группе антиоксидантов и антигипоксантов, применяется преимущественно в неврологии для коррекции ишемических и гипоксических состояний. В России выпускается фармацевтической компанией «Фармстандарт» в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Действующее вещество

Активный компонент — этилметилгидроксипиридина сукцинат, синтетическое производное 3-оксипиридина, связанное с янтарной кислотой (сукцинатом). Молекулярная масса соединения — около 264,3 г/моль. Вещество сочетает свойства антиоксиданта (ингибирует свободнорадикальное окисление липидов) и антигипоксанта (улучшает энергетический обмен в клетках за счёт участия сукцината в цикле Кребса).

Вспомогательные компоненты раствора включают воду для инъекций; в отдельных формах — натрия метабисульфит и другие стабилизаторы. Выпускается в ампулах по 2 мл с концентрацией действующего вещества 50 мг/мл, что соответствует 100 мг на ампулу.

¶Фармакологическое действие

Препарат оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, мембраностабилизирующее и ноотропное действие. Механизм связан с несколькими эффектами:

• торможение перекисного окисления липидов и снижение образования свободных радикалов;
• повышение активности сукцевитдегидрогеназы и восстановление энергетического метаболизма в условиях ишемии;
• улучшение реологических свойств крови, снижение агрегации тромбоцитов;
• модуляция активности мембранных ферментов и рецепторных комплексов.

Препарат улучшает мозговой кровоток, уменьшает выраженность неврологического дефицита при ишемических повреждениях, снижает содержание холестерина и липопротеинов низкой плотности.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, раствор для инъекций применяется у взрослых при следующих состояниях:

В офтальмологии и некоторых других областях применяется ограниченно, преимущественно в составе комплексной терапии.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния и характера заболевания.

Типовые схемы у взрослых:

• при острых состояниях (ишемический инсульт) — по 100–200 мг внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 10–14 дней, далее возможен переход на таблетированную форму;
• при хронической ишемии и невротических расстройствах — по 100 мг внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки курсом 10–14 дней;
• при абстинентном синдроме — по 100 мг 1–2 раза в сутки, курс до 7–10 дней.

Струйное введение требует медленного темпа (не более 1–2 мл в минуту). Капельная инфузия проводится со скоростью 40–60 капель в минуту. Раствор готовят непосредственно перед введением, смешивая с изотоническим раствором натрия хлорида.

Максимальная суточная доза обычно не превышает 400–600 мг. Длительность курса определяется врачом.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• острых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы данные ограничены).

С осторожностью назначают при тяжёлых аллергических реакциях в анамнезе и при бронхиальной астме.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится удовлетворительно. Возможны:

• сухость во рту, тошнота, металлический привкус;
• головокружение, сонливость или, напротив, возбуждение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк;
• местные реакции при внутримышечном введении — болезненность, уплотнение.

При быстром внутривенном введении возможно ощущение жара, покалывания, кратковременное повышение артериального давления.

¶Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, поскольку возможны сонливость и снижение концентрации внимания. Данных о взаимодействии с алкоголем недостаточно, однако совместный приём не рекомендуется.

Сведения о передозировке ограничены; при подозрении на неё показана симптоматическая терапия.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности ампул обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Замороженный или изменивший цвет раствор применению не подлежит.

¶Положение в терапии

Мексиприм относится к препаратам с не полностью доказанной клинической эффективностью по стандартам доказательной медицины: часть исследований проведена в России и не всегда соответствует требованиям крупных рандомизированных испытаний. В международных рекомендациях этилметилгидроксипиридина сукцинат не входит в перечень препаратов первой линии при ишемическом инсульте. В российской клинической практике он применяется как компонент комплексной терапии.