Мексидол Форте 250 — лекарственный препарат¶

Мексидол® ФОРТЕ 250 — российский лекарственный препарат на основе этилметилгидроксипиридина малата (сукцината), выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества 250 мг. Относится к группе антиоксидантов и антигипоксантов, применяется преимущественно в неврологии. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Фармасофт» (группа «Мир фарм»); торговое наименование «Мексидол» является зарегистрированным товарным знаком.

¶Общие сведения

Действующее вещество — этилметилгидроксипиридина малат (в международной практике также используется обозначение «эмоксипин» как родственное соединение, однако это разные субстанции). Химически представляет собой соль янтарной кислоты (сукцината) и производного гидроксипиридина. Молекулярная масса действующего вещества — около 246,3 г/моль (для малатной соли).

Форма «ФОРТЕ» отличается от классических таблеток «Мексидол» повышенной дозировкой: стандартные таблетки содержат 125 мг, тогда как «ФОРТЕ 250» — 250 мг, то есть вдвое больше. Это позволяет сократить число приёмов в сутки, что особенно значимо при длительных курсах терапии.

¶История и разработка

Этилметилгидроксипиридина сукцинат был разработан в СССР в 1980-е годы в Институте биохимической физики. Изначально вещество исследовалось как антиоксидант для применения в кардиологии и офтальмологии (в виде раствора для инъекций под наименованием «Эмоксипин»). Позже на его основе был создан препарат «Мексидол», получивший распространение в неврологической практике с 1990-х годов. Таблетированная форма «ФОРТЕ 250» появилась позднее — как более удобная для амбулаторного применения.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Этилметилгидроксипиридина малат обладает поликомпонентным действием:

• Антиоксидантное — ингибирует перекисное окисление липидов, стабилизирует клеточные мембраны, снижает образование свободных радикалов.
• Антигипоксантное — повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию, улучшает утилизацию кислорода.
• Мембраностабилизирующее — модулирует активность мембраносвязанных ферментов.
• Ноотропное (по некоторым данным) — улучшает когнитивные функции при ишемических состояниях.

Сукцинат (янтарная кислота) в составе выступает как субстрат для митохондриального дыхания, поддерживая энергетический обмен в условиях гипоксии.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, что требует приёма 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• острых нарушениях мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• вегетососудистой дистонии;
• астенических состояниях, неврозах;
• абстинентном синдроме при алкоголизме;
• интоксикациях антипсихотиками;
• черепно-мозговых травмах и их последствиях.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острую печёночную и почечную недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст (для данной дозировки — обычно до 18 лет). Возможные побочные реакции: тошнота, сухость во рту, сонливость или, напротив, возбуждение, аллергические реакции, повышение артериального давления.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, во время или после еды. Стандартная схема — по 1 таблетке (250 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет от 2 недель до 1,5 месяцев; при необходимости назначаются повторные курсы. Точная дозировка определяется врачом.

¶Правовой статус и критика

Препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство в РФ. Вместе с тем в международной доказательной медицине этилметилгидроксипиридина сукцинат не входит в рекомендации ведущих регуляторов (FDA, EMA) и не применяется в странах Европы и США. Ряд специалистов указывает на ограниченность качественных рандомизированных клинических исследований, соответствующих стандартам доказательной медицины, что делает вопрос о его эффективности дискуссионным. Сторонники применения ссылаются на данные российских исследований и многолетнюю практику.

¶Формы выпуска и аналоги

Помимо «ФОРТЕ 250», выпускаются таблетки по 125 мг, раствор для инъекций (2 %, 5 %), а также капсулы. К родственным препаратам относят «Эмоксипин», «Мексиприм», «Мексикор» и другие, содержащие этилметилгидроксипиридина сукцинат.