Лоперамид в дозировке 2 мг¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоида, применяемый для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Дозировка 2 мг соответствует стандартной таблетке гидрохлорида лоперамида и является наиболее распространённой формой выпуска. Препарат замедляет перистальтику кишечника и снижает потерю жидкости и электролитов, но не устраняет причину диареи.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Лоперамид был синтезирован в 1969 году в бельгийской лаборатории Janssen Pharmaceutica; в медицинскую практику вошёл в 1970-х годах. Международное непатентованное наименование — loperamide. В форме гидрохлорида выпускается в виде:

• таблеток по 2 мг;
• капсул по 2 мг;
• таблеток для рассасывания по 2 мг;
• растворов и суспензий (1 мг/5 мл);
• капсул пролонгированного действия.

Дозировка 2 мг — базовая единица для взрослых. Препарат отпускается без рецепта, но имеет ряд ограничений по применению.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами мышечной стенки кишечника, преимущественно с μ-рецепторами. Это приводит к:

• торможению пропульсивной перистальтики;
• повышению тонуса анального сфинктера;
• уменьшению секреции жидкости в просвет кишки;
• увеличению времени прохождения содержимого.

В отличие от опиоидов центрального действия, лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не оказывает выраженного обезболивающего или эйфорического эффекта. При значительной передозировке этот барьер преодолевается, что создаёт риск угнетения дыхания.

¶Показания

Основные показания к применению:

• острая диарея инфекционного и неинфекционного происхождения;
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея, связанная с изменением режима питания или приёмом лекарств;
• илеостомия (для уменьшения объёма отделяемого).

Лоперамид применяется как симптоматическое средство: он уменьшает частоту дефекации, но не лечит основное заболевание.

¶Режим дозирования

Инструкция к препарату в дозировке 2 мг предусматривает следующие схемы:

Таблетку принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. При острой диарее, если в течение 48 часов состояние не улучшается, приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• дизентерии и других инфекциях с инвазивной диареей (кровь, слизь в стуле, высокая температура);
• остром язвенном колите в фазе обострения;
• кишечной непроходимости и подозрении на неё;
• дивертикулёзе;
• возрасте до 6 лет (для таблеток);
• повышенной чувствительности к компонентам.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении дозировки возникают редко. Возможны:

• запор, вздутие, сухость во рту;
• тошнота, рвота, боли в животе;
• головокружение, сонливость;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• задержка мочи.

При длительном приёме высоких доз описаны случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме и серьёзных нарушений ритма.

¶Передозировка и злоупотребление

Лоперамид в дозах, многократно превышающих терапевтические, способен проникать в центральную нервную систему и вызывать угнетение дыхания, ступор, миоз. С конца 2010-х годов зафиксированы случаи немедицинского употребления препарата в больших количествах, в том числе с целью смягчения симптомов отмены опиоидов. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпускало предупреждения о риске опасных для жизни аритмий при таких дозах. В ряде стран обсуждается ограничение безрецептурного отпуска.

¶Взаимодействия

Значимые взаимодействия:

• ингибиторы P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) повышают концентрацию лоперамида в плазме;
• препараты, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект;
• одновременный приём с некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами может менять метаболизм.

¶Особые указания

При диарее первостепенное значение имеет восполнение жидкости и электролитов. Лоперамид не заменяет регидратацию. При отсутствии эффекта в течение двух суток, появлении крови в стуле или повышении температуры препарат отменяют. Беременным и кормящим женщинам приём согласовывают с врачом. Хранят таблетки при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

¶Правовой статус

В России лоперамид зарегистрирован как безрецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в некоторых формах. В США с 2016 года упаковки ограничены количеством, а с 2019 года производители перешли на блистерную упаковку по 8 таблеток для снижения риска передозировки. В ряде государств Евросоюза отпуск также ограничен.