Лоперамид при диарее: показания и ограничения¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, агонист опиоидных рецепторов кишечника, применяемый для symptomatic-лечения острой и хронической диареи. Относится к группе антиперистальтических средств, замедляющих моторику кишечника и уменьшающих потерю жидкости и электролитов с испражнениями. Выпускается в форме таблеток, капсул и растворов для приёма внутрь; в России и многих других странах отпускается без рецепта, что делает его одним из наиболее распространённых средств самопомощи при расстройстве стула.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в стенке кишечника. В отличие от морфина и его аналогов, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает выраженного центрального обезболивающего и эйфоризирующего действия в терапевтических дозах. Основные эффекты:

• замедление перистальтики за счёт угнетения высвобождения ацетилхолина и простагландинов;
• повышение тонуса анального сфинктера;
• увеличение всасывания воды и электролитов в кишечнике;
• уменьшение объёма и частоты стула.

Препарат начинает действовать в течение 1–2 часов после приёма, период полувыведения составляет около 9–14 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Показания к применению

Лоперамид применяется при:

• острой диарее инфекционного и неинфекционного происхождения (при отсутствии инвазивной симптоматики);
• хронической диарее, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, после резекции кишечника, при воспалительных заболеваниях в стадии ремиссии;
• диарее, вызванной лекарственными средствами (например, некоторыми антибиотиками, цитостатиками);
• диарее путешественников.

При острой диарее взрослым обычно назначают 4 мг однократно, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. Безрецептурный приём ограничивают 2 сутками; если диарея не прекращается, требуется обращение к врачу.

¶Когда принимать нельзя

Существует ряд состояний, при которых лоперамид противопоказан или применяется с осторожностью:

При диарее с температурой и примесями крови в стуле самолечение лоперамидом опасно: препарат задерживает патогенные микроорганизмы и их токсины в просвете кишки, что может привести к тяжёлому течению инфекции.

¶Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, вздутие, сухость во рту, тошнота, головокружение, сонливость. Редко возникают аллергические реакции, задержка мочи, паралитическая непроходимость.

При передозировке (особенно у детей) возможно угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхания, ступор. Антидотом служит налоксон. В тяжёлых случаях требуется госпитализация и симптоматическая терапия.

¶Взаимодействия

Лоперамид усиливает действие антихолинергических средств, ингибиторов МАО, опиоидных анальгетиков, что повышает риск запора и угнетения ЦНС. Ингибиторы P-гликопротеина (например, хинидин, ритонавир) повышают концентрацию лоперамида в плазме и увеличивают риск центральных эффектов.

¶Особенности применения у детей и пожилых

У детей раннего возраста лоперамид применяется ограниченно из-за повышенного риска токсических эффектов и обезвоживания. У пожилых людей выше вероятность сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий, поэтому препарат назначают с осторожностью и под контролем врача.

¶Отличие от других средств

В отличие от сорбентов (активированный уголь, смектит), лоперамид не связывает токсины, а изменяет моторику. В отличие от антибиотиков, он не воздействует на возбудителя. При инфекционной диарее он не заменяет регидратацию — восполнение воды и электролитов остаётся основой лечения. Пробиотики и цинк (у детей) могут применяться параллельно, но не заменяют лоперамид при необходимости быстрого симптоматического эффекта.

¶Распространённые заблуждения

Часто лоперамид воспринимают как универсальное средство «от любого поноса». Это неверно: при инвазивных и лихорадочных состояниях он противопоказан. Также ошибочно мнение, что препарат можно принимать неограниченно долго — безрецептурный курс ограничен 1–2 сутками, при хронической диарее требуется установление причины. Не следует сочетать лоперамид с алкоголем и седативными средствами.

¶Меры предосторожности

Перед приёмом необходимо исключить инфекционную природу диареи, признаки обезвоживания, кровь в стуле, высокую температуру. При сохранении симптомов более 48 часов, появлении болей в животе, рвоты, сыпи приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Хранят препарат в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.