Легалон — гепатопротекторный препарат¶

Легалон — гепатопротекторный лекарственный препарат на основе экстракта плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum), выпускаемый в форме капсул и таблеток. Действующей основой является комплекс флаволигнанов, объединяемый под названием «силимарин». Препарат применяется при токсических поражениях печени, хронических гепатитах и в составе поддерживающей терапии цирроза. Относится к группе гепатопротекторов растительного происхождения.

¶Состав и действующее вещество

Основной компонент — сухой экстракт плодов расторопши, стандартизованный по содержанию силимарина. Силимарин представляет собой смесь четырёх флаволигнанов:

• силибин (силибинин) — преобладающий компонент, около 50–70 %;
• силикристин;
• силидианин;
• изосилибин.

Вспомогательные вещества в разных формах выпуска могут включать целлюлозу, крахмал, магния стеарат, желатин (в капсулах), сахарозу и другие наполнители. Дозировка обычно выражается в пересчёте на силимарин: распространены формы по 35, 70 и 140 мг.

¶История

Расторопша пятнистая известна в народной медицине Европы с античности: её применяли при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Научное изучение началось во второй половине XX века, когда из плодов был выделен силимарин и описаны его гепатопротекторные свойства. Препарат «Легалон» был разработан в Германии компанией Madaus (позднее права перешли к другим фармацевтическим производителям) и с 1960-х годов применяется в клинической практике. Название происходит от сочетания слов, отсылающих к печени (лат. hepar).

¶Механизм действия

Силимарин оказывает комплексное воздействие на гепатоциты:

• Антиоксидантное действие — нейтрализует свободные радикалы, снижает перекисное окисление липидов мембран;
• Стабилизация мембран — препятствует проникновению токсинов внутрь клеток печени;
• Стимуляция синтеза белка — способствует регенерации гепатоцитов за счёт активации РНК-полимеразы;
• Противовоспалительный эффект — подавляет образование лейкотриенов и фактора некроза опухоли;
• Антифибротическое влияние — замедляет избыточное образование соединительной ткани.

Биодоступность силибина при приёме внутрь невысока и варьирует в широких пределах, что связано с плохой растворимостью в воде; для её повышения применяются специальные технологии (например, включение в фосфолипидные комплексы).

¶Показания

Препарат назначают при:

Применяется также в качестве профилактики при длительном приёме гепатотоксичных препаратов и при профессиональных контактах с токсичными веществами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов и повышенную чувствительность к растениям семейства астровых. Среди возможных нежелательных реакций — тошнота, диспепсия, диарея, редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, поскольку достаточных данных о безопасности нет. При желчнокаменной болезни и других обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей препарат применяют с осторожностью.

¶Формы выпуска и дозирование

Легалон выпускается в нескольких формах:

• Легалон 35 — капсулы с 35 мг силимарина;
• Легалон 70 — капсулы с 70 мг;
• Легалон 140 — таблетки с 140 мг.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния и целей терапии. Обычно принимают во время еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев, иногда — длительно.

¶Место в группе гепатопротекторов

Легалон относится к растительным гепатопротекторам и является одним из наиболее известных препаратов силимарина. Аналоги и дженерики выпускаются под названиями «Силимар», «Карсил», «Силибинин», «Гепабене» (комбинированный) и другими. Отличия между ними связаны главным образом со степенью очистки экстракта, дозировкой и лекарственной формой.

¶Оценка эффективности

Клиническая эффективность силимарина остаётся предметом дискуссий. Часть исследований демонстрирует снижение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и улучшение самочувствия пациентов, тогда как систематические обзоры и метаанализы не всегда подтверждают влияние на выживаемость и исходы при тяжёлых заболеваниях печени. Экспертные сообщества разных стран относятся к гепатопротекторам неодинаково: в ряде стран они широко применяются, в других — не входят в стандарты лечения. Это связано с методологическими сложностями исследований и вариабельностью препаратов.

¶Правовой статус

В России и ряде стран СНГ Легалон зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту либо без рецепта в зависимости от дозировки и национальных правил. В Европейском союзе препараты расторопши могут иметь статус как лекарственных средств, так и биологически активных добавок.