Креатин: состав и свойства препаратов¶

Креатин — азотсодержащая органическая кислота, встречающаяся в организме человека и животных и участвующая в энергетическом обмене мышечной и нервной ткани. В спортивной практике и медицине под этим термином понимают также класс препаратов и биологически активных добавок, действующим веществом которых является креатин или его производные. Химическое название — N-(аминоиминометил)-N-метилглицин; брутто-формула C₄H₉N₃O₂, молярная масса 131,14 г/моль.

¶Химическая природа

Креатин представляет собой производное аминокислот глицина и аргинина. Молекула содержит гуанидиновую группу, метильную группу и карбоксильную группу, что обусловливает его способность обратимо связывать фосфатную группу с образованием креатинфосфата — ключевого соединения в системе быстрого ресинтеза АТФ.

В твёрдом виде креатин — белый кристаллический порошок, слаборастворимый в воде и плохо растворимый в большинстве органических растворителей. Свободная форма (креатин основание) малоустойчива и хуже усваивается, поэтому в препаратах применяют его соли и комплексы. Креатин впервые выделен в 1832 году французским химиком Мишелем Эженом Шеврёлем из мышечной ткани; синтезирован в лаборатории в 1905 году.

¶Формы креатина в препаратах

Состав препарата определяется прежде всего формой действующего вещества. Основные варианты:

Степень доказанности эффективности у разных форм неодинакова: для моногидрата накоплен наибольший массив клинических исследований, тогда как для ряда «продвинутых» форм данных существенно меньше.

¶Типовой состав добавки

В состав порошковой добавки, помимо действующего вещества, входят вспомогательные компоненты:

• Наполнители и носители — мальтодекстрин, декстроза, микрокристаллическая целлюлоза.
• Антислеживающие агенты — диоксид кремния, стеарат магния, трикальцийфосфат.
• Регуляторы кислотности — лимонная кислота, яблочная кислота, бикарбонат натрия.
• Ароматизаторы и красители — натуральные и синтетические, для вкусовых разновидностей.
• Подсластители — сукралоза, стевиолгликозиды, аспартам.
• Усилители транспортных свойств — иногда декстроза или инсулиногенные добавки, призванные повысить захват креатина мышцами.

В капсулированных формах добавляют оболочку (желатин, гидроксипропилметилцеллюлозу). В жидких и гелевых формах присутствуют консерванты и стабилизаторы.

¶Механизм действия

В организме креатин захватывается клетками мышц, мозга и других тканей с помощью транспортёра CRT1. Внутри клетки он фосфорилируется креатинкиназой в креатинфосфат — депо макроэргических связей. При кратковременной интенсивной нагрузке креатинфосфат отдаёт фосфатную группу для быстрого восстановления АТФ, обеспечивая работу в первые секунды усилия. Именно этим объясняется интерес к креатину в силовых и скоростных видах спорта.

¶Применение

Спорт. Креатин используют для повышения работоспособности в коротких интенсивных нагрузках, увеличения силы и мышечной массы. Типовая схема — фаза загрузки (около 20 г в сутки, разделённых на приёмы, в течение 5–7 дней) с последующей поддерживающей дозой 3–5 г в сутки. Альтернативная схема — приём 3–5 г ежедневно без фазы загрузки, что даёт сходный результат за более длительный срок.

Медицина. Креатин и фосфокреатин применяют в кардиологии и неврологии, в частности при ишемических состояниях, некоторых миопатиях и ряде нейродегенеративных заболеваний. Фосфокреатин используется как компонент кардиоплегических растворов.

Пищевая промышленность. Креатин встречается в составе специализированного питания для спортсменов и в продуктах для энтерального питания.

¶Безопасность и регулирование

Креатин относится к числу относительно хорошо изученных добавок. Наиболее частый побочный эффект — задержка воды внутри клеток и связанное с ней небольшое увеличение массы тела. У части людей возможны дискомфорт в желудочно-кишечном тракте при больших дозах. Данные о влиянии на почки у здоровых людей не подтверждают нефротоксичности при рекомендуемых дозах, однако при наличии заболеваний почек приём следует согласовывать с врачом.

В разных странах статус креатина различается. В Российской Федерации креатин реализуется преимущественно как биологически активная добавка к пище, а не как лекарственный препарат, за исключением отдельных лекарственных форм фосфокреатина. В Европейском союзе Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов признало моногидрат креатина безопасным в дозах до 3 г в сутки для длительного приёма. В спорте креатин не входит в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства и разрешён к применению.

¶Факторы, влияющие на состав

Состав конкретного препарата зависит от целей производителя и формы выпуска. На биодоступность влияют растворимость формы, наличие транспортных добавок, pH среды и индивидуальные особенности пищеварения. Часть заявленных преимуществ отдельных форм не подтверждена независимыми исследованиями, что делает сравнительную оценку препаратов затруднительной. Содержание действующего вещества в добавке может отличаться от указанного на этикетке, поэтому независимые лабораторные проверки остаются важным инструментом контроля качества.