Колекальциферол в каплях¶

Колекальциферол (витамин D₃) — жирорастворимое биологически активное соединение группы секостероидов, одна из основных природных форм витамина D. В фармацевтике под этим названием выпускаются препараты, в том числе жидкие лекарственные формы — масляные и водные растворы в виде капель для приёма внутрь. Капли с колекальциферолом применяются для профилактики и коррекции дефицита витамина D, а также при ряде нарушений фосфорно-кальциевого обмена.

¶Химическая природа и метаболизм

Колекальциферол образуется в коже человека и животных под действием ультрафиолетового излучения из 7-дегидрохолестерина. Молекула представляет собой стероидное производное с раскрытым кольцом B, что и обуславливает её высокую биологическую активность. В пищевых продуктах соединение содержится преимущественно в жирной рыбе, печени, яичном желтке и некоторых грибах.

Поступающий или синтезированный колекальциферол биологически инертен и требует двух последовательных гидроксилирований: в печени образуется 25-гидроксивитамин D₃ (кальцидиол), а в почках — активная форма 1,25-дигидроксивитамин D₃ (кальцитриол). Именно кальцитриол регулирует всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, их реабсорбцию в почках и минерализацию костной ткани.

¶Лекарственные формы в виде капель

Жидкие формы выпускаются в двух основных вариантах:

• Масляный раствор — колекальциферол растворён в растительном (обычно подсолнечном, оливковом или кокосовом) масле. Такая форма содержит жировую основу, что соответствует жирорастворимой природе вещества.
• Водный (мицеллярный) раствор — действующее вещество заключено в мицеллы с помощью солюбилизаторов. Такая форма не требует присутствия жиров для всасывания и часто лучше переносится.

Дозировка капель выражается в международных единицах (МЕ). Концентрация в разных препаратах варьируется: распространены растворы, где одна капля содержит 500, 1000 или 1500 МЕ. Это делает обязательным внимательное чтение инструкции, поскольку объём капли у разных производителей неодинаков. Некоторые формы дополнительно содержат витамин A или витамин E.

¶Фармакологические свойства

Основные эффекты колекальциферола:

Дефицит витамина D проявляется рахитом у детей, остеомаляцией и остеопорозом у взрослых, мышечной слабостью, повышенной утомляемостью.

¶Показания к применению

Капли с колекальциферолом назначают:

• для профилактики рахита у детей грудного и раннего возраста;
• при выявленном дефиците или недостаточности витамина D;
• в составе комплексной терапии остеопороза и переломов;
• при нарушении всасывания в кишечнике, в том числе после операций и при хронических заболеваниях ЖКТ;
• при недостаточной инсоляции, в том числе у жителей северных широт;
• в период беременности и лактации — по назначению врача.

¶Дозирование и способы применения

Профилактические дозы для взрослых обычно составляют 600–800 МЕ в сутки, для детей — 400–500 МЕ, однако конкретные значения зависят от возраста, региона проживания, сезона и уровня витамина в крови. Терапевтические дозы при подтверждённом дефиците значительно выше и подбираются индивидуально под контролем лабораторных показателей (25(OH)D в сыворотке крови).

Капли принимают во время еды или сразу после неё, что улучшает всасывание жирорастворимого вещества. Дозирование осуществляют с помощью встроенной капельницы или прилагаемой пипетки; при необходимости капли разводят в небольшом количестве воды или молока.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяют при гиперкальциемии, гиперкальциурии, гипервитаминозе D, кальциевом нефролитиазе, тяжёлой почечной недостаточности, а также при индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью назначают при саркоидозе, туберкулёзе, органических поражениях сердца и почек.

Передозировка возможна при длительном превышении дозы и проявляется тошнотой, жаждой, нарушением аппетита, полиурией, повышением концентрации кальция в крови и моче, отложением кальция в мягких тканях. При появлении таких симптомов приём прекращают и корректируют схему лечения.

¶Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение с тиазидными диуретиками повышает риск гиперкальциемии; с сердечными гликозидами — риск токсического действия последних. Глюкокортикостероиды, противосудорожные средства и некоторые антибиотики снижают эффективность колекальциферола. Препараты, содержащие большие количества кальция, требуют контроля сывороточной концентрации элемента.

¶Условия хранения и стабильность

Капли хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C, для некоторых форм — в холодильнике). Витамин D чувствителен к свету, теплу и кислороду, поэтому флакон следует держать плотно закрытым. После вскрытия срок годности может сокращаться — это отражается в инструкции конкретного препарата.

¶Особенности выбора формы

Водные растворы чаще рекомендуют недоношенным детям и лицам с нарушением желчеотделения или всасывания жиров. Масляные формы традиционны и, как правило, дешевле. При равной дозе в МЕ клиническая эффективность обеих форм сопоставима при условии правильного приёма. Самостоятельный выбор препарата и дозы без лабораторного контроля уровня витамина D не рекомендуется, поскольку как дефицит, так и избыток колекальциферола неблагоприятны для организма.