Клобетазола пропионат — топический глюкокортикостероид¶

Клобетазола пропионат — синтетический глюкокортикостероид для наружного применения, относящийся к классу сильнодействующих (IV класс по европейской классификации) топических кортикостероидов. Применяется в дерматологии для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний кожи, сопровождающихся зудом, гиперемией и гиперкератозом. Выпускается преимущественно в форме мази и крема под различными торговыми наименованиями.

¶Химическая характеристика

По строению клобетазола пропионат представляет собой фторированный эфир глюкокортикостероида. Молекулярная формула — C₂₅H₃₂ClFO₅, молярная масса — около 466,97 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, но растворимо в органических растворителях. Наличие атома фтора и пропионатной группы существенно повышает местную противовоспалительную активность по сравнению с нефторированными аналогами.

¶Механизм действия

Клобетазола пропионат связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами в клетках эпидермиса и дермы. Образовавшийся комплекс проникает в ядро и модулирует транскрипцию генов, чувствительных к глюкокортикоидам. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• снижению миграции и активности иммунных клеток в очаге воспаления;
• стабилизации лизосомальных мембран;
• сужению сосудов кожи (вазоконстрикция), что уменьшает отёк и эритему.

Противовоспалительный, противоаллергический и антипролиферативный эффекты развиваются уже через несколько часов после нанесения.

¶Применение

Препарат показан при заболеваниях, требующих сильного местного противовоспалительного действия:

Наносится тонким слоем 1–2 раза в сутки; длительность непрерывного применения обычно не превышает двух недель.

¶Побочные эффекты и ограничения

Из-за высокой активности клобетазола пропионат способен вызывать как местные, так и системные нежелательные реакции:

• атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии;
• гипертрихоз, изменение пигментации;
• присоединение вторичной инфекции;
• при длительном применении на больших площадях — угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга.

Препарат не предназначен для нанесения на лицо, в складки кожи, при розацеа, акне и периоральном дерматите. У детей риск системной абсорбции выше из-за большей площади поверхности тела относительно массы. Применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям.

¶Правовой статус

В большинстве стран клобетазола пропионат отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации он включён в перечень рецептурных лекарственных средств; бесконтрольное использование без назначения специалиста недопустимо.