Клензит как ретиноидный препарат¶

Клензит — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, действующим веществом которого является адапален — синтетическое производное нафтойной кислоты, относящееся к третьему поколению ретиноидов. Вопрос о том, является ли клензит ретинолом, требует уточнения: ретинол — это природная форма витамина A (ретиноид первого поколения), тогда как адапален представляет собой его синтетический аналог с иной химической структурой и механизмом действия. Таким образом, клензит не содержит ретинол, но принадлежит к той же группе ретиноидных соединений и оказывает сходное по направленности, хотя и селективное, действие на кожу.

¶Химическая природа и место среди ретиноидов

Ретиноиды — обширный класс соединений, включающий природные и синтетические производные витамина A. Их принято делить на поколения:

• Первое поколение — ретинол, ретиналь, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота), изотретиноин. Это естественные метаболиты витамина A.
• Второе поколение — этретинат, ацитретин (ароматические производные).
• Третье поколение — адапален, тазаротен, бексаротен (полиароматические соединения).

Адапален был синтезирован в 1980-х годах и запатентован компанией Galderma. В отличие от ретинола и третиноина, он является нафтойной кислотой с жёсткой ароматической структурой, устойчивой к воздействию света и кислорода. Именно эта стабильность и селективность лежат в основе его клинических преимуществ.

¶Механизм действия

Ретиноиды реализуют биологический эффект через связывание с ядерными рецепторами — RAR (рецепторы ретиноевой кислоты) и RXR (ретиноидные X-рецепторы). Ретинол в коже последовательно окисляется до ретиналя и затем до третиноина, который и является активной формой. Адапален, в отличие от ретинола, не требует метаболической активации: он непосредственно связывается с RAR-β и RAR-γ — рецепторами, преимущественно локализованными в эпидермисе.

Такая селективность определяет ключевые свойства:

• Комедонолитическое действие — нормализация процесса ороговения в устьях сальных желез, предотвращение образования комедонов.
• Противовоспалительный эффект — подавление активности нейтрофилов и снижение выработки провоспалительных цитокинов.
• Слабое раздражающее действие — по сравнению с третиноином адапален реже вызывает ретиноидный дерматит (покраснение, шелушение, жжение).

Ретинол действует мягче адапалена в плане раздражения, но уступает ему по противовоспалительной активности и стабильности в составе косметических средств. Третиноин, напротив, сильнее, но хуже переносится.

¶Показания и применение

Препараты на основе адапалена (в том числе клензит) применяются преимущественно в дерматологии:

Форма выпуска — гель или крем с концентрацией адапалена 0,1 % или 0,3 %. Наносится тонким слоем на очищенную сухую кожу один раз в сутки, обычно вечером. Эффект развивается постепенно: первые улучшения заметны через 4–8 недель, устойчивый результат — через 3–6 месяцев регулярного применения.

¶Отличия от ретинола

Хотя клензит и ретинол часто упоминают в одном контексте, между ними есть принципиальные различия:

• Химическая структура. Ретинол — спиртовая форма витамина A; адапален — синтетическая нафтойная кислота.
• Метаболизм. Ретинол требует двухэтапного окисления в коже; адапален активен в исходном виде.
• Стабильность. Адапален устойчив к УФ-излучению и окислению; ретинол быстро разрушается на свету и воздухе.
• Раздражение. Адапален реже вызывает выраженную реакцию, но может давать сухость и лёгкое жжение в первые недели.
• Регуляторный статус. Адапален — рецептурный лекарственный препарат; ретинол входит в состав косметических средств и БАДов.

Таким образом, называть клензит ретинолом некорректно с точки зрения фармакологии, хотя обыденное отождествление «ретиноидов» и «ретинола» встречается часто.

¶Меры предосторожности

Ретиноиды, включая адапален, повышают чувствительность кожи к ультрафиолету. В период лечения рекомендуется использовать солнцезащитные средства и избегать интенсивной инсоляции. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания; женщинам детородного возраста назначается с надёжной контрацепцией. Возможно взаимодействие с другими местными средствами — отшелушивающими кислотами, спиртосодержащими лосьонами, что усиливает раздражение.

Перед началом применения необходима консультация дерматолога: самостоятельное использование ретиноидов может привести к обострению акне и повреждению кожного барьера.