Кеторолак: инъекционное применение и длительность курса¶

Кеторол (действующее вещество — кеторолак) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), выпускаемое в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и умеренным противовоспалительным действием. В медицинской практике инъекционная форма применяется для кратковременного купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Длительность использования кеторолака строго ограничена из-за риска побочных эффектов, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Фармакологические свойства

Кеторолак относится к производным пирролло-пиррола и не является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он угнетает активность обоих изоферментов — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что обеспечивает мощный анальгетический эффект, сопоставимый по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, но без угнетения дыхательного центра и без развития опиоидной зависимости.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Обезболивающий эффект развивается в течение 30 минут и сохраняется 4–6 часов. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки. Именно почечный путь элиминации и влияние на синтез простагландинов в почках определяют ограничения по длительности применения.

¶Рекомендуемые сроки инъекционного применения

Согласно инструкции по медицинскому применению и рекомендациям производителей, инъекционная форма кеторолака предназначена для краткосрочного использования:

• Взрослые: максимальная длительность непрерывного применения раствора для инъекций составляет не более 2 суток (48 часов). При необходимости дальнейшего обезболивания пациента переводят на пероральную форму.
• Суммарная длительность терапии (инъекции плюс таблетки) не должна превышать 5 суток для всех лекарственных форм вместе.
• Пациенты старше 65 лет, а также лица с массой тела менее 50 кг: дозу уменьшают, а длительность инъекционного введения ограничивают — как правило, не более 1–2 суток, с осторожностью.
• Дети и подростки до 16 лет: инъекционная форма кеторолака не применяется (эффективность и безопасность не установлены).

Таким образом, ответ на вопрос о том, сколько можно ставить уколы кеторола, имеет чёткое ограничение: не более двух суток подряд для инъекций и не более пяти суток суммарно для всех форм. Превышение этих сроков резко повышает риск нежелательных реакций.

¶Дозировка

Стандартные схемы введения:

Внутримышечное введение предпочтительнее внутривенного для амбулаторных условий. Внутривенное введение допускается, но требует медицинского контроля и применяется в стационаре.

¶Почему сроки ограничены

Ограничение длительности приёма связано с профилем безопасности препарата. Основные риски при превышении рекомендованных сроков:

• Желудочно-кишечные кровотечения и язвы — угнетение ЦОГ-1 снижает защитные свойства слизистой оболочки желудка.
• Нарушение функции почек — снижение почечного кровотока вплоть до острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями почек.
• Повышение риска тромботических осложнений — свойственно всем неселективным НПВС.
• Гематологические нарушения — угнетение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.
• Гепатотоксичность — повышение уровня печёночных ферментов.

Риск возрастает при одновременном приёме с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, другими НПВС, диуретиками и ингибиторами АПФ.

¶Противопоказания

Инъекционный кеторолак противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• состоянии после аортокоронарного шунтирования;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом аспирина или других НПВС;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр), в период родов и при грудном вскармливании;
• повышенной чувствительности к кеторолаку.

¶Особые указания

Кеторолак не предназначен для длительной терапии хронических болей (артрит, онкологическая боль) — для этих целей существуют иные схемы и препараты. Его основное назначение — купирование острого болевого синдрома в послеоперационном периоде, при травмах, почечной и печёночной колике, зубной боли, когда требуется быстрое и сильное обезболивание в течение короткого времени.

При необходимости более длительного обезболивания врач рассматривает переход на пероральную форму (с сохранением общего лимита в 5 суток) либо замену препарата на другое НПВС или иной класс анальгетиков. Самовольное продление курса инъекций недопустимо: решение о сроках принимает лечащий врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

Пациентам с факторами риска (пожилой возраст, курение, язвенный анамнез, заболевания почек) кеторолак назначают только при явной необходимости и под контролем лабораторных показателей.