Инсулин тресиба — базальный аналог¶

Инсулин тресиба — рекомбинантный аналог человеческого инсулина ультрадлительного действия, применяемый для базисной (фоновой) инсулинотерапии при сахарном диабете. Относится к классу базальных инсулинов третьего поколения; в отличие от инсулина гларгин U100 и детемира вводится один раз в сутки и обеспечивает относительно стабильный профиль действия продолжительностью более 24 часов. Выпускается под торговым наименованием Тресиба (Tresiba) датской компанией Novo Nordisk.

¶Химическая структура и механизм действия

Молекула инсулина тресиба получена путём модификации человеческого инсулина: удалена аминокислота треонин в позиции B30, а к лизину в позиции B29 присоединена боковая цепь из 16 атомов углерода (гексадекандиовая жирная кислота). Такая замена повышает способность молекулы связываться с альбумином плазмы крови.

Механизм пролонгации основан на двух эффектах:

• Связывание с альбумином. После подкожного введения значительная часть препарата обратимо связывается с альбумином, образуя депо. Из этого депо молекулы медленно и равномерно высвобождаются в кровоток.
• Медленная диссоциация из подкожной ткани. Молекулы образуют стабильные гексамеры, которые распадаются постепенно.

В результате препарат циркулирует в крови в постоянной концентрации без выраженных пиков, что снижает риск гипогликемии, особенно ночной.

¶Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина тресиба составляет около 25 часов. Профиль действия:

Благодаря длительному периоду полувыведения препарат можно вводить в любое время суток, однако при этом важно соблюдать постоянство времени инъекции. При пропуске дозы допускается введение в течение суток, но интервал между двумя инъекциями должен составлять не менее 8 часов.

¶Показания и применение

Инсулин тресиба применяется при:

• сахарном диабете 1 типа у взрослых и детей старше 1 года;
• сахарном диабете 2 типа, когда пероральные сахароснижающие препараты недостаточно эффективны.

Препарат вводится подкожно в область живота, бедра или плеча. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 10 ЕД в сутки или 0,1–0,2 ЕД на килограмм массы тела. Существует две концентрации: 100 ЕД/мл и 200 ЕД/мл (последняя только для шприц-ручек).

¶Сравнение с другими базальными инсулинами

Клинические исследования (программа BEGIN) показали, что инсулин тресиба обеспечивает сопоставимый или лучший контроль гликемии по сравнению с инсулином гларгин U100 при меньшей частоте эпизодов ночной гипогликемии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при неправильном расчёте дозы или пропуске приёма пищи. Возможны также:

• реакции в месте инъекции (покраснение, отёк, липодистрофия);
• аллергические реакции;
• увеличение массы тела;
• гипокалиемия.

Препарат противопоказан при гипогликемии, повышенной чувствительности к компонентам, в период диабетического кетоацидоза. При беременности и в период лактации применение возможно под контролем врача.

¶История и регуляторный статус

Инсулин тресиба был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в 2013 году и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2015 году. В России зарегистрирован и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается в виде шприц-ручек FlexTouch и картриджей.

¶Значение

Появление инсулина тресиба расширило возможности базисной терапии: снизилась частота ночных гипогликемий, упростилась схема введения (одна инъекция в сутки), повысилась приверженность пациентов лечению. Препарат рассматривается как один из основных вариантов базального инсулина наряду с гларгином U300 и деглудеком.