Глюкагон и препарат Гипокит¶

Глюкагон — гормон поджелудочной железы, повышающий концентрацию глюкозы в крови и применяемый в медицине как лекарственное средство неотложной помощи при тяжёлой гипогликемии. Гипокит — торговое наименование одного из препаратов глюкагона (в форме назального спрея), предназначенного для экстренного купирования гипогликемии без инъекций. Оба понятия относятся к эндокринологии и неотложной диабетологии.

¶Глюкагон как гормон

Глюкагон — полипептидный гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Он состоит из 29 аминокислотных остатков и является физиологическим антагонистом инсулина. Если инсулин снижает уровень глюкозы, то глюкагон его повышает.

Основные эффекты:

• стимуляция гликогенолиза — расщепления гликогена печени до глюкозы с выходом её в кровь;
• запуск глюконеогенеза — синтеза глюкозы из аминокислот и других неуглеводных предшественников;
• мобилизация жирных кислот из жировой ткани;
• торможение синтеза гликогена и расхода глюкозы периферическими тканями.

Секреция глюкагона возрастает при падении уровня глюкозы крови, при голодании, физической нагрузке и белковой пище. Механизм действия реализуется через рецепторы к глюкагону, сопряжённые с G-белками, и повышение внутриклеточного цАМФ.

¶Гипогликемия и роль глюкагона

Гипогликемия — состояние, при котором уровень глюкозы крови падает ниже критических значений (обычно ниже 3,9 ммоль/л, тяжёлая — ниже 3,0 ммоль/л). Наиболее уязвимы пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин: передозировка, пропуск приёма пищи или чрезмерная нагрузка могут вызвать опасное падение сахара.

Симптомы гипогликемии включают дрожь, потливость, сердцебиение, спутанность сознания, а при тяжёлой форме — потерю сознания, судороги и кому. В такой ситуации естественный выброс глюкагона оказывается недостаточным, поэтому требуется введение препарата извне.

¶Препараты глюкагона

Лекарственный глюкагон применяется с середины XX века. Исторически он выпускался в виде порошка, который перед инъекцией растворяли в прилагаемом растворителе, после чего вводили подкожно или внутримышечно. Такой набор требовал нескольких последовательных действий, что затрудняло помощь при потере сознания.

Современные формы:

Именно к последней категории относится Гипокит — назальный спрей глюкагона, применяемый для экстренного лечения тяжёлой гипогликемии у взрослых и детей старше определённого возраста. Препарат вводится в один из носовых ходов; всасывание через слизистую обеспечивает повышение уровня глюкозы без укола.

¶Гипокит: характеристики и применение

Гипокит представляет собой дозированный назальный спрей, содержащий глюкагон в виде порошка, который смешивается с растворителем непосредственно в устройстве перед введением. Такая конструкция исключает необходимость готовить раствор вручную.

Ключевые особенности:

• введение не требует инъекции, что важно при оказании помощи людьми без медицинского образования;
• препарат применяется при тяжёлой гипогликемии, когда человек не может самостоятельно принять углеводы внутрь;
• после введения рекомендуется вызвать скорую помощь и, когда пациент придёт в сознание, дать ему быстроусваиваемые углеводы;
• эффективность назальной формы сопоставима с инъекционной по скорости восстановления уровня глюкозы.

Показания к применению — тяжёлая гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин. Препарат не заменяет плановую терапию и предназначен именно для неотложных ситуаций.

¶Механизм действия препарата

После введения глюкагон связывается с рецепторами на мембранах клеток печени и запускает каскад реакций, приводящих к расщеплению гликогена и выходу глюкозы в кровоток. Эффект развивается в течение нескольких минут и сохраняется ограниченное время, поэтому после восстановления сознания необходимо восполнить запасы углеводов.

Действие глюкагона требует наличия запасов гликогена в печени. При длительном голодании, алкогольной интоксикации или истощении гликогеновых депо эффект может быть снижен.

¶Меры предосторожности

• Препарат применяется только при тяжёлой гипогликемии; при лёгкой достаточно принять сахар внутрь.
• Возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, раздражение слизистой носа.
• Глюкагон противопоказан при феохромоцитоме и некоторых опухолях поджелудочной железы.
• Пациентам и их близким рекомендуется заранее изучить инструкцию и порядок действий при гипогликемии.

¶Значение

Появление назальных форм глюкагона, к которым относится Гипокит, упростило оказание экстренной помощи при гипогликемии. Отсутствие необходимости в инъекции снижает психологический барьер и позволяет быстрее вмешаться в критической ситуации, что особенно важно для детей, пожилых людей и пациентов, не имеющих медицинской подготовки.