Глицин как лекарственное средство¶

Глицин — простейшая аминокислота, выпускаемая в форме таблеток для сублингвального (подъязычного) приёма и применяемая в качестве метаболического, регуляторного и мягкого седативного средства. Химическое название — аминоуксусная кислота, эмпирическая формула NH₂CH₂COOH. В таблетках глицин используется как лекарственный препарат в России и ряде стран постсоветского пространства; в западной фармакопее он чаще фигурирует как пищевая добавка или вспомогательное вещество.

¶Химические и физические свойства

Глицин — единственная протеиногенная аминокислота, не имеющая оптических изомеров: его молекула не содержит асимметричного атома углерода, поэтому D- и L-формы отсутствуют. Это белое кристаллическое вещество сладковатого вкуса, хорошо растворимое в воде, нерастворимое в большинстве органических растворителей. Температура плавления — около 232 °C с разложением. Молекулярная масса — 75,07 г/моль.

В организме глицин синтезируется из серина и треонина и является заменимой аминокислотой. Он входит в состав коллагена (до трети его аминокислотных остатков), глутатиона, креатина, гема, пуриновых нуклеотидов и желчных кислот.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки глицина обычно содержат 100, 200 или 250 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты зависят от производителя: чаще всего это микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, метилцеллюлоза, иногда — лактоза или сорбитол. Выпускаются также формы в виде капсул, порошка и раствора, но таблетки для рассасывания под языком — наиболее распространённая форма.

¶Механизм действия

Глицин выполняет в центральной нервной системе двойную роль:

• Тормозной нейромедиатор — связывается с глициновыми рецепторами в спинном мозге и стволе мозга, снижая возбудимость нейронов.
• Коагонист NMDA-рецепторов — необходим для работы глутаматных рецепторов, участвующих в процессах памяти и обучения.

Кроме того, глицин участвует в реакциях дезинтоксикации, снижает выброс возбуждающих аминокислот, влияет на обмен гамма-аминомасляной кислоты. При сублингвальном приёме часть препарата всасывается через слизистую рта, минуя печёночный метаболизм, что обеспечивает более быстрое поступление в кровоток по сравнению с проглатыванием.

¶Показания к применению

В инструкциях российских производителей глицин зарегистрирован при следующих состояниях:

• снижение умственной работоспособности и памяти, особенно при стрессовых нагрузках;
• психоэмоциональное напряжение, тревожность, раздражительность;
• нарушения сна, трудности засыпания;
• последствия черепно-мозговых травм и нейроинфекций;
• вегетативные расстройства;
• в составе комплексной терапии при алкогольной интоксикации;
• у детей — при повышенной возбудимости и нарушениях концентрации внимания.

Препарат применяется также в неонатологии при гипоксии и перинатальных поражениях ЦНС.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают сублингвально или защёчно, не разжёвывая и не запивая водой. Стандартные дозы для взрослых — 100–300 мг (1–3 таблетки по 100 мг) 2–3 раза в сутки, курс от 7 до 30 дней. При нарушениях сна препарат назначают перед сном. Детям дозировку подбирает врач в зависимости от возраста и массы тела. При необходимости курсы повторяют.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Глицин относится к низкотоксичным соединениям: летальная доза для человека оценивается в десятки граммов. В терапевтических дозах побочные реакции редки; описаны единичные случаи аллергических реакций, сонливости, снижения артериального давления. Противопоказания ограничиваются индивидуальной непереносимостью компонентов. При беременности и в период лактации приём возможен по назначению врача.

¶Правовой статус и регулирование

В России глицин зарегистрирован как лекарственный препарат (безрецептурный отпуск) и выпускается несколькими производителями. В США и большинстве стран Евросоюза он продаётся как диетическая добавка, поскольку Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не рассматривает его как рецептурное средство. В Японии и ряде стран Азии глицин используется как пищевая добавка и усилитель вкуса.

¶Доказательная база

Клинические исследования глицина неоднородны. Часть работ указывает на улучшение качества сна и снижение тревожности при приёме 3 г перед сном; другие исследования не выявляют значимого эффекта по сравнению с плацебо. При шизофрении глицин изучался как дополнительное средство к антипсихотикам — результаты противоречивы. Систематические обзоры отмечают методологическую слабость многих работ: малые выборки, короткие сроки наблюдения, отсутствие двойного ослепления. Это объясняет разницу в статусе препарата между странами.

¶Отличия от пищевого глицина

Глицин как пищевая добавка (E640) применяется в производстве напитков, БАДов и кормов для животных. Лекарственный глицин в таблетках отличается от пищевого строгим контролем дозировки, чистоты субстанции и обязательной регистрацией. В аптеках продаются оба варианта, но только препарат с регистрационным удостоверением позиционируется как лекарственное средство.

¶Меры предосторожности

При приёме глицина следует учитывать возможное взаимодействие с другими психотропными средствами, хотя клинически значимых взаимодействий описано мало. Пациентам с артериальной гипотензией рекомендуется контроль давления. Не следует превышать рекомендованные дозы без консультации с врачом. Хранить таблетки необходимо в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.