Гефитиниб-Промомед — противоопухолевый препарат¶

Гефитиниб-Промомед — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) на основе гефитиниба, применяемый в онкологии для таргетной терапии немелкоклеточного рака лёгкого. Относится к классу низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Производится российской фармацевтической компанией «Промомед».

¶Действующее вещество

Гефитиниб — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Это селективный ингибитор тирозинкиназного домена рецептора EGFR, который экспрессируется на поверхности ряда эпителиальных опухолевых клеток. Блокируя связывание аденозинтрифосфата с каталитическим участком рецептора, гефитиниб подавляет его аутофосфорилирование и последующую передачу сигнала по путям, отвечающим за пролиферацию, выживание и миграцию опухолевых клеток. Также препарат угнетает рост и способствует апоптозу клеток, несущих активирующие мутации гена EGFR.

Оригинальный гефитиниб был разработан компанией AstraZeneca и зарегистрирован под торговым названием «Иресса». После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты, одним из которых является «Гефитиниб-Промомед».

¶Показания и применение

Препарат применяется у взрослых пациентов при немелкоклеточном раке лёгкого (НМРЛ) с наличием активирующих мутаций гена EGFR. Основные клинические ситуации:

• первая линия терапии местно-распространённого или метастатического НМРЛ с мутациями EGFR;
• лечение пациентов с распространённым НМРЛ после прогрессирования на фоне предшествующей химиотерапии.

Перед назначением проводится молекулярно-генетическое тестирование опухолевой ткани для подтверждения наличия мутаций (например, делеции в экзоне 19 или замены L858R в экзоне 21). Наличие мутации является обязательным условием эффективности таргетной терапии.

¶Форма выпуска и дозирование

Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 250 мг. Стандартная схема приёма — один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Длительность терапии определяется лечащим врачом и продолжается до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Коррекция дозы при появлении нежелательных реакций проводится по решению специалиста.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь гефитиниб относительно медленно всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–7 часов. Биодоступность составляет порядка 60 %. Вещество активно связывается с белками плазмы (около 90 %), метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4, выводится главным образом через кишечник. Период полувыведения — около 28–48 часов, что позволяет применять препарат однократно в сутки.

¶Безопасность и нежелательные явления

Профиль безопасности соответствует классу ингибиторов EGFR. Наиболее частые нежелательные реакции:

• кожная сыпь (в том числе акнеформная), сухость и зуд кожи;
• диарея, тошнота, снижение аппетита;
• повышение активности печёночных ферментов;
• реже — интерстициальная болезнь лёгких, поражение роговицы, геморрагические осложнения при одновременном приёме антикоагулянтов.

Требуется регулярный контроль функции печени и клиническое наблюдение. При появлении тяжёлых реакций возможна временная отмена или снижение дозы.

¶Место в терапии и значение

Гефитиниб относится к пероральным таргетным препаратам, которые изменили подход к лечению EGFR-мутированного НМРЛ, обеспечив альтернативу системной химиотерапии с более благоприятным профилем переносимости у части пациентов. Появление российских дженериков, включая «Гефитиниб-Промомед», расширяет доступность такой терапии в рамках программы импортозамещения и снижает стоимость курса лечения по сравнению с оригинальным препаратом.

Решение о применении принимает врач-онколог на основании данных молекулярного тестирования, стадии заболевания и общего состояния пациента.