Финастерид: формы выпуска и дозировки¶

Финастерид — синтетический лекарственный препарат, ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы, применяемый преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и андрогенетической алопеции у мужчин. Выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся дозировкой, способом применения и торговыми наименованиями. На территории Российской Федерации финастерид относится к рецептурным препаратам; его отпуск и применение регулируются нормативными актами в сфере обращения лекарственных средств.

¶Общие сведения о действующем веществе

Финастерид был синтезирован в 1980-х годах и впервые одобрен для медицинского применения в 1992 году (США) под торговым наименованием Proscar. Действующее вещество блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) путём ингибирования изофермента 5-альфа-редуктазы II типа. Именно ДГТ рассматривается как ключевой фактор развития гиперплазии простаты и андрогенетического облысения по мужскому типу. Химически финастерид представляет собой азотсодержащее стероидное соединение (4-азастероид).

Международное непатентованное наименование (МНН) — финастерид (finasteride). АТХ-класс: G04CB01 — ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы.

¶Формы выпуска

Финастерид выпускается преимущественно в твёрдых пероральных формах. Инъекционных, трансдермальных или ингаляционных лекарственных форм препарата в клинической практике не существует.

¶Таблетки, покрытые оболочкой

Основная и наиболее распространённая форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Стандартные дозировки:

Таблетки 1 мг и 5 мг различаются не только количеством действующего вещества, но и геометрической формой: таблетки 1 мг обычно круглые, 5 мг — пятиугольные, что снижает риск случайной путаницы. Деление таблетки 5 мг на части для получения дозы около 1 мг не считается корректной заменой, поскольку оболочка и распределение вещества не рассчитаны на такое дробление.

¶Таблетки без оболочки и дженерики

После истечения патентной защиты оригинального препарата (в разных странах — в период с 2006 по 2013 год) на рынке появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков) в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировки стандартизированы: 1 мг и 5 мг. Вспомогательные вещества (лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат и другие) могут различаться у разных производителей.

¶Комбинированные препараты

Существуют комбинированные лекарственные формы, где финастерид сочетается с другими действующими веществами. Наиболее известна комбинация с тамсулозином (антагонист альфа-1-адренорецепторов) в одной капсуле для терапии ДГПЖ. Такие препараты выпускаются в форме капсул с модифицированным высвобождением.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартные схемы применения:

• При ДГПЖ: 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Оценка эффекта проводится не ранее чем через 6 месяцев терапии.
• При андрогенетической алопеции: 1 мг один раз в сутки. Первые результаты обычно заметны через 3–6 месяцев, устойчивый эффект — через 12 месяцев.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется; при заболеваниях печени препарат применяется с осторожностью.

¶Особенности разных форм

Различие между формами 1 мг и 5 мг носит не только количественный, но и клинический характер. Доза 5 мг предназначена для урологической практики и не рекомендуется для лечения облысения, а доза 1 мг недостаточна для терапии ДГПЖ. Это связано с дозозависимым характером подавления 5-альфа-редуктазы и разными целевыми тканями.

Формы выпуска также различаются по количеству таблеток в упаковке: от 28 до 100 штук, что соответствует курсовому приёму. Некоторые производители выпускают блистеры, рассчитанные на месяц терапии.

¶Фармакокинетика и форма выпуска

Биодоступность финастерида при пероральном приёме составляет около 65 % и не зависит от пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения у мужчин среднего возраста — около 6 часов, у пожилых пациентов удлиняется. Поскольку препарат выпускается только в таблетках, все фармакокинетические параметры относятся именно к этой форме.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25–30 °C (в зависимости от указаний производителя), в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Финастерид отпускается по рецепту врача. Женщинам детородного возраста и беременным запрещено брать таблетки руками (особенно измельчённые), поскольку препарат способен проникать через кожу и оказывать тератогенное действие на плод мужского пола.

¶Аналоги и синонимы

Синонимами действующего вещества выступают торговые наименования: Proscar, Propecia, Пенестер, Финаст, Финастерид-ФПО, Финастерид-Тева и другие. Все они выпускаются в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 1 мг и 5 мг. Отдельные комбинированные препараты содержат финастерид в капсулах вместе с тамсулозином.