Фарестон — противоопухолевый препарат тамоксифен¶

Фарестон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тамоксифен (в форме цитрата). Относится к группе антиэстрогенов — нестероидных модуляторов эстрогеновых рецепторов. Применяется преимущественно в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы, а также в ряде других состояний, связанных с избыточной активностью эстрогенов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Тамоксифен был синтезирован в 1960-х годах в ходе разработки антиэстрогенных соединений. Механизм его действия основан на конкурентном связывании с эстрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях. Связываясь с рецептором, тамоксифен блокирует доступ естественного эстрогена и тем самым подавляет эстроген-зависимую пролиферацию клеток. При этом в некоторых тканях (например, в костной и в эндометрии) препарат может проявлять частичную эстрогеноподобную активность, что объясняет как его терапевтические эффекты, так и часть побочных реакций.

Тамоксифен включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Существуют и другие торговые наименования тамоксифена, а также дженерические формы.

¶От чего применяется

Основные показания к применению тамоксифена:

• Рак молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами — как в качестве адъювантной (послеоперационной) терапии, так и при распространённом и метастатическом процессе. Это главное и наиболее изученное показание.
• Профилактика рака молочной железы у женщин с высоким риском его развития (отягощённый семейный анамнез, носительство определённых генетических мутаций, предраковые изменения молочной железы).
• Рак эндометрия и некоторые другие гормонозависимые опухоли — в отдельных клинических ситуациях.
• Индукция овуляции при ановуляторном бесплодии, обусловленном эстрогеновой недостаточностью (применение вне основной онкологической сферы, назначается специалистом).
• Гинекомастия и некоторые эндокринные нарушения у мужчин, связанные с действием эстрогенов.

Назначение препарата производится только врачом; самолечение недопустимо.

¶Формы выпуска и дозирование

Тамоксифен выпускается в виде таблеток, обычно содержащих 10, 20 или 40 мг действующего вещества. Дозировка и длительность приёма определяются индивидуально и зависят от показания, стадии заболевания и переносимости. При адъювантной терапии рака молочной железы стандартная продолжительность приёма составляет, как правило, пять лет, хотя в отдельных случаях срок может быть продлён. Таблетки принимают внутрь, обычно не разжёвывая, запивая водой; режим приёма устанавливает лечащий врач.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций обусловлен как антиэстрогенным, так и частичным эстрогеноподобным действием препарата. Наиболее часто отмечаются:

• приливы жара, повышенная потливость;
• тошнота, диспептические явления;
• вагинальные кровотечения и выделения, сухость слизистой;
• задержка жидкости, отёки;
• повышенная утомляемость.

К более серьёзным рискам относится повышение вероятности тромбозов и тромбоэмболий, изменения со стороны эндометрия (вплоть до полипов и злокачественных новообразований), нарушения со стороны печени и зрения (в частности, ретинопатия). При появлении тревожных симптомов требуется немедленное обращение к врачу.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к тамоксифену, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при наличии тромбоэмболических заболеваний в анамнезе. С осторожностью применяется при нарушениях свёртываемости крови, сахарном диабете, катаракте.

Во время лечения необходим регулярный врачебный контроль, включая гинекологические осмотры, контроль показателей крови и функции печени. Женщинам в период терапии следует сообщать врачу о любых необычных кровянистых выделениях.

¶Взаимодействия

Тамоксифен метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Это определяет возможные взаимодействия с препаратами, влияющими на активность этих ферментов. В частности, некоторые антидепрессанты (например, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) могут снижать концентрацию активных метаболитов тамоксифена и ослаблять его эффект. Одновременный приём с антикоагулянтами требует особого контроля. Любые сочетания лекарств следует согласовывать с врачом.

¶Значение в медицине

Тамоксифен считается одним из наиболее значимых достижений в области гормональной терапии опухолей. Его внедрение в клиническую практику существенно улучшило выживаемость пациенток с гормонозависимым раком молочной железы и позволило рассматривать препарат как средство профилактики у групп высокого риска. Длительное изучение тамоксифена сделало его одним из наиболее исследованных противоопухолевых средств.

¶Важное замечание

Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Любое применение препарата, изменение дозировки или отмена возможны только по назначению и под контролем медицинского специалиста.