Эсвицин — препарат на основе ацетилхолина¶

Эсвицин — лекарственный препарат, действующим веществом которого является ацетилхолинхлорид, раствор для инъекций, применявшийся преимущественно в офтальмологии и неврологии. Относится к группе холиномиметиков — средств, воспроизводящих эффекты ацетилхолина, одного из основных нейромедиаторов парасимпатической нервной системы. Выпускался в виде бесцветной прозрачной жидкости в ампулах, предназначенной для подкожного и внутримышечного введения.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — ацетилхолинхлорид в концентрации, обеспечивающей быстрое, но кратковременное действие. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и изотоничность по отношению к биологическим жидкостям. Препарат расфасовывался в стеклянные ампулы объёмом 1 мл, упакованные в картонные коробки с ячейковыми вкладышами. Условия хранения — защищённое от света место при умеренной температуре, поскольку ацетилхолин легко разрушается под воздействием света, тепла и щелочной среды.

¶Фармакологическое действие

Ацетилхолин — естественный медиатор, выделяющийся в окончаниях парасимпатических нервных волокон и в синапсах центральной нервной системы. При введении извне он взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами, вызывая характерный комплекс эффектов:

• расширение периферических кровеносных сосудов и снижение артериального давления;
• замедление сердечного ритма;
• усиление секреции слюнных, слёзных, бронхиальных и желудочных желёз;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, мочевого пузыря;
• сужение зрачка (миоз) и снижение внутриглазного давления;
• усиление перистальтики.

Действие ацетилхолина развивается практически сразу после инъекции и длится недолго — от нескольких минут до десятков минут, так как вещество быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой и разрушается в тканях.

¶Применение

В клинической практике препараты ацетилхолина, включая эсвицин, использовались в нескольких направлениях.

¶Офтальмология

Основная сфера применения — диагностика и лечение глазных заболеваний. Раствор применяли при:

• исследовании реакции зрачка и определении функционального состояния парасимпатической иннервации глаза;
• лечении начальных стадий глаукомы, поскольку сужение зрачка облегчает отток внутриглазной жидкости и способствует снижению внутриглазного давления;
• некоторых формах атрофии зрительного нерва и сосудистых нарушениях сетчатки.

¶Неврология

В неврологической практике ацетилхолин применялся при заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи и сосудистого тонуса, — в частности при некоторых формах невритов, радикулитов и сосудистых спазмах. Однако из-за кратковременности эффекта и выраженных побочных реакций широкого распространения это направление не получило.

¶Диагностические пробы

Препарат иногда использовали в диагностических целях для оценки реактивности вегетативной нервной системы: реакция артериального давления, пульса и зрачка на введение ацетилхолина позволяла судить о состоянии парасимпатического отдела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Введение ацетилхолина может сопровождаться комплексом вегетативных реакций:

Противопоказания включают бронхиальную астму, выраженную брадикардию, гипотонию, стенокардию, эпилепсию, органические поражения сердца, а также повышенную чувствительность к компонентам. Препарат не применялся при беременности и в детском возрасте без особых показаний.

¶Место в фармакологии

Ацетилхолин как лекарственное средство имеет ограниченное применение из-за быстрого разрушения в организме и невозможности приёма внутрь. По этой причине в медицинской практике его вытеснили более устойчивые синтетические аналоги и препараты с избирательным действием:

• карбахол — устойчивый к ацетилхолинэстеразе холиномиметик;
• пилокарпин — растительный алкалоид, применяемый в офтальмологии;
• неостигмин и другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы, продлевающие действие собственного медиатора;
• селективные М-холиномиметики для лечения глаукомы.

Тем не менее изучение ацетилхолина сыграло ключевую роль в понимании механизмов синаптической передачи, что принесло Отто Лёви и Генри Дейлу Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1936 года за исследования химической передачи нервных импульсов.

¶Правовой статус и доступность

Препараты на основе ацетилхолина относятся к рецептурным лекарственным средствам. В ряде стран они сняты с производства или не зарегистрированы; в России эсвицин в современной аптечной сети практически не представлен, а его аналоги применяются ограниченно. Самостоятельное использование подобных средств без назначения врача недопустимо ввиду риска тяжёлых вегетативных реакций, вплоть до острой гипотонии и остановки сердца.

¶Историческая справка

Ацетилхолин был впервые синтезирован в 1867 году, а его биологическая роль установлена в 1921 году в опытах Отто Лёви с изолированным сердцем лягушки. Это открытие заложило основы химической теории передачи нервного импульса. Препараты на его основе вошли в клиническую практику в середине XX века, когда холинергическая фармакология переживала период активного развития. Со временем, по мере появления более стабильных и управляемых средств, интерес к нативному ацетилхолину как к лекарству снизился, и он сохранил значение главным образом как инструмент экспериментальной физиологии и фармакологии.