Эрлеада: инструкция по применению препарата¶

Эрлеада (действующее вещество — апалутамид) — пероральный противоопухолевый препарат, применяемый для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (мКРРПЖ). Относится к классу нестероидных антиандрогенов второго поколения и выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Препарат зарегистрирован для применения у взрослых мужчин; его назначает и контролирует врач-онколог, поскольку лечение требует регулярного лабораторного мониторинга.

¶Действующее вещество и механизм действия

Апалутамид — высокоаффинный ингибитор андрогенного рецептора. Он связывается с лиганд-связывающим доменом рецептора, препятствует связыванию андрогенов и их поступлению в ядро клетки, а также блокирует передачу сигнала, необходимого для роста опухолевых клеток. В отличие от антиандрогенов первого поколения, апалутамид обладает более высокой селективностью и способностью преодолевать некоторые механизмы резистентности.

¶Показания

Основное показание — метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы у взрослых мужчин. Препарат применяется в комбинации с андрогенной депривацией (медикаментозной или хирургической кастрацией). В ряде стран одобрены также режимы при метастатическом гормон-чувствительном раке предстательной железы в сочетании с андрогенной депривацией. Точный перечень показаний зависит от регистрации в конкретной стране и определяется инструкцией производителя.

¶Форма выпуска и дозировка

Выпускается в виде таблеток по 60 мг. Стандартная доза — 240 мг (четыре таблетки по 60 мг) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетки принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая. При пропуске приёма в тот же день дозу не удваивают; очередной приём проводят по обычному графику. Дозу корректируют при развитии определённых нежелательных реакций и при одновременном применении некоторых лекарств.

¶Способ применения и меры предосторожности

Лечение проводит врач, имеющий опыт терапии онкоурологических заболеваний. Перед началом и в ходе лечения контролируют:

• уровень простатспецифического антигена (ПСА);
• показатели крови (общий анализ, биохимия, функция печени);
• артериальное давление и общее состояние пациента;
• признаки костных осложнений.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью препарат обычно не назначают. При умеренных нарушениях функции печени требуется осторожность и более частый контроль. Во время лечения рекомендуется контроль массы тела и профилактика падений, поскольку возможны переломы и потеря мышечной массы.

¶Взаимодействия

Апалутамид — индуктор изофермента CYP3A4 и субстрат CYP2C8. Это означает, что он может снижать концентрацию в крови лекарств, метаболизируемых через CYP3A4 (например, некоторых статинов, антикоагулянтов, противосудорожных средств), и сам изменяться под влиянием ингибиторов или индукторов CYP2C8. Перед началом терапии врач должен уточнить полный список принимаемых препаратов, включая безрецептурные и растительные средства.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении выраженных симптомов (боль в груди, одышка, резкое повышение давления, признаки перелома) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Особые указания

Препарат не применяется у женщин и детей. Данных о безопасности при беременности и в период грудного вскармливания нет, поскольку показание к применению касается только мужчин. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально; при слабости и головокружении следует соблюдать осторожность. Хранение — в оригинальной упаковке при комнатной температуре, в недоступном для детей месте, с учётом срока годности, указанного на упаковке.

¶Важное замечание

Приведённые сведения носят справочный характер и не заменяют официальную инструкцию производителя и назначения врача. Дозировка, длительность и комбинации подбираются индивидуально. Самовольное начало, изменение или прекращение терапии недопустимо.