Эмоксипин: инъекции внутримышечно¶

Эмоксипин — лекарственный препарат из группы антиоксидантов и антигипоксантов, действующим веществом которого является этилметилгидроксипиридина сукцинат (ранее использовалось также название «метилэтилпиридинол»). Выпускается в форме раствора для инъекций, предназначенного для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного (под глазное яблоко) введения, а также в виде глазных капель и таблеток. Внутримышечное введение применяется при состояниях, требующих быстрого поступления препарата в системный кровоток, когда пероральный приём затруднён или недостаточно эффективен.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — производное 3-оксипиридина, синтезированное в России. Его молекула сочетает антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• торможение процессов перекисного окисления липидов, что защищает клеточные мембраны от повреждения свободными радикалами;
• снижение вязкости крови и улучшение её реологических свойств, уменьшение агрегации тромбоцитов;
• повышение устойчивости тканей к кислородному голоданию (антигипоксическое действие);
• умеренное гиполипидемическое влияние.

Препарат не является прямым антикоагулянтом, но способствует улучшению микроциркуляции, что определяет его применение при ишемических состояниях.

¶Показания к применению

Внутримышечные инъекции назначают при широком круге состояний:

В офтальмологии наряду с внутримышечным введением практикуется парабульбарное, обеспечивающее локальную концентрацию в тканях глаза.

¶Способ применения и дозы

Раствор для инъекций выпускается с концентрацией 0,5 % (5 мг/мл) и 3 % (30 мг/мл) в ампулах. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от заболевания и тяжести состояния.

Ориентировочные схемы при внутримышечном введении:

• при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии — по 100–150 мг (2–3 мл 5 % раствора) 1–3 раза в сутки в течение 3–14 дней;
• при дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях инсульта — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки курсом 10–14 дней;
• в офтальмологии — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–30 дней.

Инъекции выполняют в верхненаружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра. Раствор перед введением подогревают до температуры тела. Курсы при необходимости повторяют, соблюдая интервалы.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении вещество быстро всасывается из места инъекции и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 20–40 минут. Хорошо проникает в органы и ткани, преодолевает гематоофтальмический барьер, что важно для офтальмологического применения. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, при повторном введении возможно накопление.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• острых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (данные по безопасности ограничены).

Среди возможных нежелательных реакций отмечают сухость во рту, тошноту, металлический привкус, головокружение, сонливость, аллергические реакции вплоть до крапивницы. При быстром введении возможно ощущение жара. При появлении выраженных реакций введение прекращают и корректируют терапию.

¶Особенности и взаимодействие

Эмоксипин совместим с большинством препаратов, применяемых при ишемических состояниях: антиангинальными, антиаритмическими, диуретиками, антиагрегантами. При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление их действия. Не рекомендуется смешивать раствор в одном шприце с другими лекарствами во избежание физико-химической несовместимости.

¶Правовой статус и доступность

В России этилметилгидроксипиридина сукцинат зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача, самостоятельное применение недопустимо. Препарат включён в ряд клинических рекомендаций по кардиологии, неврологии и офтальмологии. За пределами России и стран СНГ данное действующее вещество не получило широкого распространения и не входит в основные международные руководства по терапии.

¶Меры предосторожности

Перед началом курса проводится оценка функции печени и почек, а также сбор аллергологического анамнеза. Во время лечения рекомендуется контроль артериального давления и показателей свёртываемости крови. Пациентам с сопутствующей патологией почек может потребоваться коррекция дозы. При пропуске очередной инъекции не следует вводить двойную дозу — необходимо согласовать дальнейшую схему с лечащим врачом.