Элюфор — состав и свойства¶

Элюфор — торговое наименование лекарственного препарата на основе фторурацила, применяемого в дерматологии для удаления доброкачественных новообразований кожи. Выпускается в форме раствора для наружного применения. Основным действующим веществом является антиметаболит из группы аналогов пиримидина, нарушающий синтез ДНК в быстро делящихся клетках.

¶Действующее вещество

Центральный компонент состава — фторурацил (5-фторурацил, 5-ФУ), синтетическое производное урацила. В молекуле урацила атом водорода в пятом положении замещён атомом фтора. Это структурное сходство позволяет веществу встраиваться в метаболические пути синтеза нуклеиновых кислот вместо природного урацила.

Механизм действия связан с двумя путями:

• превращение в активный метаболит фтордезоксиуридинмонофосфат, который необратимо блокирует фермент тимидилатсинтазу;
• включение в состав РНК с образованием дефектных молекул.

Результат — подавление синтеза тимидиновых нуклеотидов и нарушение репликации ДНК. Клетки, активно делящиеся, к которым относятся клетки эпидермиса и опухолевые кератиноциты, погибают быстрее, чем в норме.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо фторурацила, раствор содержит основу, обеспечивающую стабильность и нанесение:

Концентрация действующего вещества в дерматологических растворах обычно составляет 1 % или 5 %. Точный качественный и количественный состав зависит от производителя и страны регистрации; в разных юрисдикциях препарат выпускается под разными торговыми названиями.

¶Форма выпуска и свойства

Препарат представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость. Наносится локально на поражённый участок. При нанесении возможно кратковременное жжение, связанное с действием растворителей и самого фторурацила. Раствор не предназначен для приёма внутрь: системное применение фторурацила требует иных лекарственных форм и строгого контроля.

¶Применение

В дерматологии раствор применяется для лечения:

• актинического кератоза — предраковых изменений кожи, связанных с солнечным повреждением;
• кератоакантомы;
• некоторых форм базальноклеточного рака кожи на ранних стадиях;
• обычных и подошвенных бородавок;
• кератозов различного происхождения.

При нанесении на очаг развивается местная воспалительная реакция: покраснение, эрозия, шелушение. Это ожидаемая реакция, отражающая гибель аномальных клеток; заживление происходит после прекращения курса. Длительность и кратность применения определяет врач.

¶Фармакокинетика

При наружном применении системная абсорбция фторурацила незначительна, что снижает риск общих побочных эффектов по сравнению с парентеральным введением. Однако при нанесении на большие площади, на повреждённую кожу или слизистые оболочки возможно всасывание, требующее осторожности. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки в виде метаболитов.

¶Меры предосторожности

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, рта и носа. Во время лечения recommended защита обрабатываемых участков от солнечного света. Одновременное использование других наружных средств на том же участке требует согласования с врачом.

¶История и контекст

Фторурацил был синтезирован в 1957 году в США в ходе исследований антиметаболитов как противоопухолевых средств. Первоначально применялся в онкологии при колоректальном раке, раке молочной железы и других опухолях. Позже было обнаружено, что местное нанесение эффективно при кожных новообразованиях, что привело к созданию дерматологических форм. Раствор для наружного применения вошёл в клиническую практику во второй половине XX века и остаётся одним из стандартных средств локальной терапии актинического кератоза.

¶Правовой статус

В России фторурацил входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в онкологических формах; дерматологические растворы отпускаются по рецепту. В ряде стран существуют аналоги с тем же действующим веществом под иными торговыми наименованиями. Приобретение и применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска осложнений и неправильной оценки новообразования.

¶Отличия от аналогов

По сравнению с криодеструкцией и электрокоагуляцией медикаментозная терапия фторурацилом действует избирательнее на аномальные клетки и не оставляет рубцов при правильном применении. Однако курс занимает недели, тогда как физические методы дают результат за одну процедуру. Выбор метода определяется локализацией, размером и типом очага, а также предпочтениями пациента и врача.