Элидел: состав и свойства крема¶

Элидел — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, содержащего в качестве действующего вещества пимекролимус. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, применяемых в дерматологии, в частности к классу ингибиторов кальциневрина. Выпускается в форме крема, предназначенного для нанесения на кожу при атопическом дерматите лёгкой и средней степени тяжести. Препарат разработан швейцарской компанией Novartis; в России зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество

Основу фармакологического действия крема составляет пимекролимус — производное макролактама аскомицина, синтетическое соединение, близкое по структуре к природному антибиотику аскомицину. В отличие от глюкокортикостероидов, пимекролимус не является гормоном и не вызывает характерных для стероидов побочных эффектов при длительном применении (атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий).

Механизм действия связан с избирательным связыванием с белком-рецептором FKBP-12. Образовавшийся комплекс блокирует кальциневрин — фермент, необходимый для активации транскрипционного фактора NF-AT в Т-лимфоцитах. В результате подавляется продукция провоспалительных цитокинов (интерлейкина-2, интерферона-γ и других) и снижается активность Т-клеток в очаге воспаления. Действие носит локальный характер: системная абсорбция при нанесении на неповреждённую кожу минимальна.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав крема входят вспомогательные компоненты, формирующие основу и обеспечивающие стабильность препарата. Типичный перечень включает:

• триглицериды средней цепи (среднецепочечные триглицериды) — жировая основа;
• пропиленгликоль;
• моностеарат глицерина;
• стеариловый спирт;
• цетиловый спирт;
• феноксиэтанол — консервант;
• лимонную кислоту;
• гидроксид натрия;
• воду очищенную.

Точный количественный состав и перечень могут незначительно различаться в зависимости от производителя и страны регистрации. Вспомогательные вещества обеспечивают эмульсионную структуру крема, его распределяемость по коже и сохранность действующего вещества.

¶Концентрация и форма выпуска

Крем выпускается в концентрации 1 % пимекролимуса. Это соответствует 10 мг активного вещества на 1 г препарата. Форма выпуска — туба, чаще всего объёмом 15, 30, 60 или 100 г. Препарат представляет собой однородный крем белого или почти белого цвета. Хранение осуществляется при температуре не выше 25 °C; замораживание не допускается.

¶Показания к применению

Основное показание — атопический дерматит (атопическая экзема) лёгкой и средней степени тяжести у взрослых и детей. У детей препарат применяется начиная с определённого возраста, установленного инструкцией в конкретной стране (в ряде юрисдикций — с 3 месяцев, в других — с 2 лет). Крем также использовался при других воспалительных дерматозах, однако такие назначения относятся к применению вне зарегистрированных показаний.

Препарат наносят тонким слоем на поражённые участки кожи два раза в сутки до исчезновения симптомов. При первых признаках обострения возможно применение в режиме прерывистой терапии.

¶Отличия от стероидных средств

Ключевое отличие от топических глюкокортикостероидов заключается в отсутствии гормональной природы действующего вещества. Это позволяет применять крем на чувствительных участках — лице, шее, в складках кожи, где длительное использование стероидов сопряжено с риском атрофии. К нежелательным явлениям при применении пимекролимуса относятся локальное жжение, покраснение и зуд в месте нанесения, особенно в начале терапии.

¶Правовой статус

В России пимекролимус отпускается по рецепту врача. В ряде стран, включая США, препарат имеет ограничения, связанные с оценкой потенциального онкологического риска при длительном применении; соответствующие предупреждения внесены в инструкцию. Решение о назначении принимает врач-дерматолог с учётом возраста пациента, локализации и тяжести поражения.