Дорминал — снотворное средство¶

Дорминал — торговое наименование лекарственного препарата из группы небарбитуровых снотворных средств, действующим веществом которого является бромизовал (бромурал). Применялся при нарушениях сна, а также как седативное средство. Относится к классу уреидных производных, близких по строению к барбитуратам, но не содержащих барбитурового ядра.

¶Общая характеристика

Дорминал представляет собой снотворный препарат, выпускавшийся в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — бромизовал (N-(α-бромизовалерианил)мочевина, также известный как бромурал) — было синтезировано в начале XX века и длительное время использовалось в медицинской практике как самостоятельно, так и в составе комбинированных средств.

Бромизовал по химической структуре является производным мочевины, содержащим остаток α-бромизовалериановой кислоты. Такое строение обеспечивает угнетающее действие на центральную нервную систему, проявляющееся в седативном и снотворном эффекте. В отличие от барбитуратов, бромизовал не содержит барбитурового кольца, что определяет несколько иной профиль действия и меньший риск формирования тяжёлой зависимости.

¶История

Бромизовал был введён в медицинскую практику в первой половине XX века, когда велись активные поиски снотворных средств, лишённых недостатков барбитуратов. Барбитураты, широко применявшиеся с начала 1900-х годов, обладали выраженным снотворным действием, однако вызывали привыкание, кумуляцию и опасность передозировки с угнетением дыхания.

Бромизовал позиционировался как более мягкое средство. На его основе создавались комбинированные препараты, в том числе в сочетании с другими седативными и спазмолитическими компонентами. В советской и постсоветской фармакопее бромизовал фигурировал под названием «бромурал» и входил в состав ряда лекарственных форм. Дорминал как торговое название встречался преимущественно в странах Восточной Европы.

К концу XX века применение бромизовала и его торговых форм существенно сократилось. Это связано как с появлением более безопасных снотворных — бензодиазепинов и так называемых Z-препаратов (зопиклон, золпидем, залеплон), так и с накоплением данных о побочных эффектах бромидов.

¶Механизм действия

Бромизовал оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему. Точный механизм его действия изучен не полностью; предполагается, что он связан с воздействием на ГАМК-ергическую передачу, аналогично другим седативным средствам, хотя выраженность этого эффекта ниже, чем у барбитуратов и бензодиазепинов.

Часть действия обусловлена высвобождением бромид-ионов при метаболизме вещества. Бромиды обладают собственным седативным эффектом и способны накапливаться в организме, что имеет как терапевтическое, так и токсикологическое значение. Именно с накоплением бромидов связаны характерные побочные реакции при длительном приёме.

¶Применение

Дорминал применялся в следующих случаях:

• при нарушениях засыпания и поверхностном сне;
• как седативное средство при повышенной нервной возбудимости;
• в составе комплексной терапии невротических состояний лёгкой и средней степени тяжести.

Препарат принимали внутрь, обычно перед сном. Курс лечения, как правило, был ограничен по продолжительности из-за риска кумуляции.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относились:

• сонливость и вялость в дневное время;
• замедление реакций, снижение концентрации внимания;
• при длительном применении — явления бромизма (отравления бромидами): апатия, нарушения памяти, кожные высыпания, расстройства пищеварения.

Бромизм развивается вследствие медленного выведения бромидов из организма, которые могут задерживаться в тканях неделями. Это делает длительный приём нежелательным, особенно у пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек.

Препарат противопоказан при выраженной почечной и печёночной недостаточности, а также в период беременности и лактации. Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами и работа, требующая повышенного внимания.

¶Место в современной фармакологии

В настоящее время дорминал и бромизовал в качестве монотерапии бессонницы практически вытеснены из клинической практики. Современные руководства по лечению инсомнии отдают предпочтение поведенческой терапии и препаратам с более предсказуемым профилем безопасности — бензодиазепиновым и небензодиазепиновым снотворным.

Тем не менее бромизовал сохраняется в составе некоторых комбинированных лекарственных средств, главным образом в качестве седативного компонента. Его историческое значение состоит в том, что он представлял собой один из ранних примеров попытки создать снотворное, менее опасное, чем барбитураты, — направление, которое в дальнейшем привело к разработке бензодиазепинов.

¶Сравнение с другими снотворными

Дорминал занимает промежуточное положение между барбитуратами и более поздними классами снотворных: он уступал первым по силе действия, но превосходил их по безопасности в отношении острого угнетения дыхания, однако проигрывал бензодиазепинам по переносимости при длительном приёме.