Доксиламин: применение, действие и аналоги¶

Доксиламин — лекарственное средство из группы этаноламиновых блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладающее выраженным седативным и снотворным действием. Применяется преимущественно как гипнотик при нарушениях сна, а также в составе комбинированных препаратов от симптомов простуды и укачивания. Формы выпуска включают таблетки, в том числе таблетки, покрытые оболочкой, и шипучие таблетки. Названия «Форп» в международной и большинстве национальных номенклатур не существует как самостоятельного действующего вещества: это торговое или созвучное наименование, поэтому при поиске важно ориентироваться на действующее вещество — доксиламина сукцинат.

¶Общие сведения

Доксиламин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым снотворным первой генерации — средствам, действующим на центральную нервную систему через блокаду гистаминовых рецепторов. Международное непатентованное наименование — доксиламин (doxylamine). Химически это производное пиридина, близкое по структуре к дифенгидрамину (димедролу). В медицинской практике чаще всего используется соль — доксиламина сукцинат, реже — гидрохлорид.

В России и ряде стран СНГ доксиламин известен под торговыми марками «Донормил», «Сонмил», «Валокордин-Доксиламин» и другими. Таблетки обычно содержат 15 мг доксиламина сукцината; существуют также формы по 25 мг и комбинированные составы с пиридоксином (витамином B6).

¶Фармакологическое действие

Механизм действия доксиламина связан с конкурентной блокадой H1-гистаминовых рецепторов в центральной нервной системе. Поскольку гистаминовая система участвует в поддержании бодрствования, её подавление вызывает сонливость и облегчает засыпание. Дополнительно препарат обладает умеренным м-холинолитическим (антихолинергическим) эффектом, что объясняет часть его побочных действий.

Основные эффекты:

• седативный и снотворный — удлиняет фазу сна, сокращает время засыпания;
• противорвотный и противоукачивающий — за счёт угнетения вестибулярных и рвотных центров;
• противоаллергический — слабее, чем у специализированных антигистаминных средств.

После приёма внутрь доксиламин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2 часа. Период полувыведения составляет около 10 часов, что объясняет возможную утреннюю сонливость. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Доксиламин в таблетках назначают при:

• кратковременных и хронических нарушениях сна (бессоннице), особенно при трудностях с засыпанием;
• эпизодическом нарушении сна, связанном со сменой обстановки, стрессом, перелётом;
• в составе комбинированной терапии — при симптомах простуды и аллергии, сопровождающихся бессонницей;
• как противорвотное средство при укачивании (в отдельных комбинированных препаратах).

Препарат предназначен для взрослых и, в отдельных случаях, для детей старшего возраста — строго по назначению врача. Курс приёма обычно ограничивают 7–14 днями во избежание привыкания и нарастания сонливости.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, за 15–30 минут до сна. Стандартная доза для взрослых — 15–25 мг (одна-две таблетки по 15 мг или одна по 25 мг) однократно на ночь. При выраженной утренней сонливости дозу снижают. Пожилым пациентам и лицам с нарушениями функции печени или почек дозу подбирают индивидуально.

При приёме доксиламина не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольную глазукому;
• аденому предстательной железы с затруднением мочеиспускания;
• эпилепсию и судорожные состояния;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст (для большинства форм — до 15 лет);
• беременность и период грудного вскармливания (по назначению врача).

Побочные эффекты чаще связаны с седативным и антихолинергическим действием: сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания, редко — тошнота, кожные реакции. При передозировке возможны выраженная сонливость, спутанность сознания, тахикардия, судороги; требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими средствами

Доксиламин усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антидепрессантов, что повышает риск угнетения центральной нервной системы. Совместный приём с другими антихолинергическими препаратами увеличивает вероятность побочных эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) могут усиливать и удлинять действие доксиламина.

¶Аналоги и комбинированные препараты

К аналогам по действующему веществу относятся препараты с доксиламина сукцинатом («Донормил», «Сонмил» и др.). Близкими по механизму действия, но иными по составу являются дифенгидрамин, прометазин, доксиламин в комбинации с пиридоксином. Комбинированные средства от простуды и «ночные» формулы часто содержат доксиламин вместе с парацетамолом, декстрометорфаном и псевдоэфедрином.

При выборе препарата следует ориентироваться не на торговое название, а на действующее вещество и дозировку, указанные на упаковке, и консультироваться с врачом.

¶Особые указания

Доксиламин вызывает привыкание при длительном применении, поэтому его не рекомендуется использовать дольше двух недель без врачебного контроля. При резкой отмене после продолжительного приёма возможен синдром отмены. Лицам старшего возраста препарат назначают с осторожностью из-за повышенного риска спутанности сознания и падений. При беременности и кормлении грудью применение возможно только по строгим показаниям.

Хранение таблеток — в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей.