Диосмин в таблетках: состав и свойства¶

Диосмин — флавоноид растительного происхождения, относящийся к группе флавоноидных гликозидов и применяемый в медицине как венотонизирующее и ангиопротекторное средство. В лекарственных препаратах выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Основное действующее вещество получают путём извлечения из растительного сырья или синтетическим путём; химическое название — 7-рутинозид 5,7,3′,4′-тетрагидроксифлавона. Молекулярная формула C₂₈H₃₂O₁₅, молекулярная масса около 608,5 г/моль.

¶Химическая природа

Диосмин представляет собой гликозид, агликоном которого является диосметин (5,7,3′-тригидрокси-4′-метоксифлавон). К агликону присоединён дисахарид рутиноза. Вещество относится к классу флавоноидов, подклассу флаванонов, и близко по строению к рутину (кверцетин-3-рутинозиду), однако отличается положением сахарного остатка и наличием метоксигруппы.

В чистом виде диосмин — кристаллический порошок от белого до светло-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в этаноле, растворимый в диметилсульфоксиде и щелочных растворах. Температура плавления около 275–280 °C с разложением. Вещество оптически активно, обладает УФ-поглощением с максимумами в области 270 и 340 нм, что используется при аналитическом определении.

¶Состав таблеток

Состав готовой лекарственной формы зависит от конкретного препарата и производителя. Типичная таблетка содержит:

В комбинированных препаратах к диосмину добавляют другие флавоноиды — чаще всего гесперидин (диосмин + гесперидин в соотношении 9:1), а также дигидроэрготамин, троксерутин или лидокаин. Вспомогательные вещества обеспечивают сыпучесть массы при таблетировании, распадаемость таблетки в желудочно-кишечном тракте и стабильность при хранении.

¶Механизм действия

Диосмин преимущественно влияет на венозную стенку и лимфатические сосуды. Основные эффекты:

• повышение тонуса вен за счёт уменьшения растяжимости венозной стенки и снижения венозного застоя;
• снижение проницаемости капилляров и уменьшение экссудации жидкости в межклеточное пространство;
• улучшение лимфатического оттока и микроциркуляции;
• умеренное противовоспалительное действие, связанное с угнетением адгезии лейкоцитов к эндотелию и снижением выброса медиаторов воспаления.

На клеточном уровне диосмин ингибирует ферменты, участвующие в деградации соединительной ткани (в частности, гиалуронидазу), и тормозит процессы, ведущие к венозной дилатации под действием гистамина и брадикинина.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диосмин всасывается преимущественно в тонкой кишке. Биодоступность относительно невысокая; значительная часть вещества метаболизируется кишечной микрофлорой до диосметина и других производных. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения составляет около 8–11 часов. Выводится главным образом с мочой и калом в виде метаболитов и конъюгатов с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Приём пищи существенно не влияет на степень всасывания.

¶Показания и применение

Препараты диосмина в таблетках применяются при:

• хронической венозной недостаточности нижних конечностей (тяжесть, отёки, боль, судороги);
• остром геморрое и хронической форме заболевания;
• венозной недостаточности, связанной с длительным стоянием или сидячей работой;
• профилактике тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде (в составе комплексной терапии);
• симптоматическом лечении лимфедемы.

Дозировка подбирается индивидуально: обычно 450–500 мг два раза в сутки во время еды, при обострениях геморроя — до 3–4 таблеток в сутки в первые дни с последующим снижением. Курс лечения при хронических состояниях может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат, как правило, переносится хорошо. Возможны:

• диспептические явления: тошнота, изжога, боль в эпигастрии;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции кожи (сыпь, зуд);
• редко — нарушения со стороны центральной нервной системы.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, детский возраст (для большинства форм — до 18 лет), период лактации. При беременности применение допускается только по назначению врача. Опыт применения при тяжёлых нарушениях функции печени и почек ограничен.

¶Аналитический контроль

Качество таблеток оценивают по нескольким показателям: подлинность (методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, ВЭЖХ), количественное содержание диосмина, однородность дозирования, распадаемость, растворение, микробиологическая чистота. Стандартизация проводится по фармакопейным статьям, в том числе по Европейской фармакопее и Государственной фармакопее РФ. Содержание действующего вещества в таблетке обычно должно составлять 90–110 % от номинального.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускаются в дозировках 450 и 500 мг, в упаковках по 30, 60 или 120 штук. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и влаги месте. Срок годности большинства препаратов — 2–3 года. Отпускается из аптек по рецепту или без рецепта в зависимости от страны и конкретного наименования.