Диоксидин в форме назального спрея¶

Диоксидин — торговое наименование лекарственного средства на основе гидроксиметилхиноксалиндиоксида (действующее вещество), синтетического антибактериального препарата из группы производных хиноксалина. В медицинской практике применяется преимущественно в виде растворов для местного и наружного использования, а также в форме спрея для носа. Назальная форма предназначена для местного лечения и профилактики инфекционно-воспалительных процессов в полости носа и околоносовых пазухах.

¶Действующее вещество

Активный компонент — гидроксиметилхиноксалиндиоксид, кристаллический порошок от жёлто-зелёного до тёмно-зелёного цвета, трудно растворимый в воде и спирте. Молекула содержит два N-оксидных фрагмента, что определяет её биологическую активность. Вещество синтезировано в СССР в 1970-х годах в рамках поиска новых антибактериальных соединений; автором разработки считается коллектив под руководством А. С. Егорова.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• 0,5 % и 1 % раствор для местного применения (в ампулах и флаконах);
• 5 % мазь для наружного применения;
• 10 % раствор для внутриполостного и внутривенного введения (применяется ограниченно, преимущественно в стационарных условиях);
• спрей назальный 0,25 % и 0,5 %.

Назальный спрей представляет собой прозрачную жидкость зеленовато-жёлтого цвета во флаконе с дозирующим распылителем. Концентрации действующего вещества в назальных формах ниже, чем в растворах для полостей, что связано с чувствительностью слизистой оболочки.

¶Механизм действия

Гидроксиметилхиноксалиндиоксид обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, синегнойную палочку, протей, клебсиеллу, а также в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов. В отношении грибковой флоры и вирусов препарат неэффективен.

Механизм действия связан с повреждением структуры ДНК микробной клетки: вещество встраивается в процессы репликации и вызывает нарушение синтеза нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерии. Действие носит бактерицидный характер — микроорганизмы погибают, а не просто приостанавливают размножение.

Важная особенность — способность проникать через клеточные мембраны и оказывать действие на внутриклеточно расположенные микроорганизмы, что отличает препарат от многих антибиотиков. Устойчивость бактерий к диоксидину развивается медленно, что связано с механизмом повреждения ДНК.

¶Применение в назальной форме

Спрей для носа применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей бактериальной природы:

• острый и хронический ринит бактериального происхождения;
• синусит (гайморит, фронтит) в составе комплексной терапии;
• назофарингит;
• профилактика послеоперационных осложнений в оториноларингологии;
• санация полости носа при носительстве патогенной флоры.

Препарат не предназначен для лечения вирусных инфекций, поскольку не обладает противовирусной активностью. Применение при обычной простуде вирусной этиологии без признаков бактериального осложнения нецелесообразно.

Способ применения: орошение слизистой оболочки полости носа. Разовая доза и кратность зависят от концентрации раствора и назначения врача. Курс лечения обычно ограничен и не должен превышать сроков, установленных инструкцией, во избежание раздражения слизистой.

¶Ограничения и побочные эффекты

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• жжение и сухость в полости носа;
• зуд, покраснение слизистой;
• аллергические реакции (редко);
• при длительном применении — атрофические изменения слизистой.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, беременности и в период грудного вскармливания (в связи с недостатком данных о безопасности), а также в детском возрасте — конкретные возрастные ограничения зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции производителя.

Диоксидин не следует применять одновременно с другими местными антибактериальными средствами без назначения врача: это повышает риск раздражения слизистой и не улучшает результат.

¶Особенности и статус

Диоксидин — препарат, не зарегистрированный в ряде зарубежных стран (в частности, в США и большинстве государств Европейского союза). В России и некоторых странах постсоветского пространства он остаётся доступным лекарственным средством. Это связано с различиями в требованиях регуляторных органов к доказательной базе: часть клинических исследований препарата выполнена по стандартам, не полностью соответствующим современным международным требованиям.

Отпуск из аптек назальной формы осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное применение, особенно у детей и при беременности, не рекомендуется.

¶Место среди назальных антибактериальных средств

Наряду с диоксидином в оториноларингологии применяются другие местные антибактериальные препараты: растворы на основе мупироцина, фрамицетина, комбинированные средства, содержащие антибиотик и сосудосуживающий компонент. Выбор конкретного средства определяется возбудителем, локализацией процесса и переносимостью. Диоксидин сохраняет позиции благодаря широкому спектру действия и бактерицидному эффекту, однако требует осторожного применения из-за раздражающего действия на слизистую.