Дезлоратадин как антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда и связанных с ними проявлений. Относится к группе так называемых неседативных антигистаминных средств, поскольку в терапевтических дозах практически не проникает в центральную нервную систему и не вызывает выраженной сонливости.

Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина — более раннего антигистаминного препарата второго поколения. В организме человека лоратадин превращается в дезлоратадин под действием ферментов печени, и именно это соединение обеспечивает основную часть терапевтического эффекта. Это обстоятельство стало причиной создания дезлоратадина как самостоятельного лекарственного средства.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению дезлоратадин — это трициклическое соединение, производное пиперидина. Его эмпирическая формула — C₁₉H₁₉ClN₂, молярная масса составляет около 310,8 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но хорошо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Гистамин — ключевой медиатор аллергических реакций, выделяемый тучными клетками и базофилами. Связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости, зуд, чихание, отёк слизистых оболочек. Дезлоратадин препятствует связыванию гистамина с рецептором, тем самым подавляя развитие этих симптомов.

Важное отличие дезлоратадина от препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина) состоит в низкой липофильности и плохом проникновении через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому он минимально влияет на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта в рекомендованных дозах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут, а период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Метаболизм дезлоратадина происходит в печени, однако в отличие от лоратадина он не требует обязательного превращения для активации, поскольку уже является активной формой. Выводится преимущественно через почки и кишечник в виде метаболитов. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность, поэтому приём можно не привязывать к еде. У пациентов с нарушением функции печени и почек может потребоваться корректировка режима дозирования.

¶Формы выпуска и применение

Дезлоратадин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг;
• таблетки, диспергируемые в полости рта;
• сироп для приёма внутрь (чаще для детей);
• оральный раствор.

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 5 мг один раз в сутки. Для детей от 1 года до 5 лет применяют сироп или раствор, дозировка подбирается по массе тела. Препарат назначают при:

• аллергическом рините (сезонном и круглогодичном);
• хронической идиопатической крапивнице;
• аллергических дерматитах, сопровождающихся зудом;
• некоторых формах аллергического конъюнктивита.

Дезлоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускается как под оригинальным названием, так и в виде многочисленных дженериков.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат относится к относительно безопасным средствам, однако возможны нежелательные реакции:

В отличие от антигистаминов первого поколения, дезлоратадин в рекомендованных дозах не усиливает действие алкоголя и не ухудшает внимание в такой степени, как седативные препараты. Тем не менее при управлении транспортом следует учитывать индивидуальную реакцию.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата и возраст младше 1 года (для некоторых форм). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин относится к третьей волне антигистаминных препаратов — наряду с цетиризином, фексофенадином и левоцетиризином. Общими чертами этой группы являются высокая селективность к периферическим H1-рецепторам, длительное действие и отсутствие выраженного седативного эффекта. По сравнению с цетиризином дезлоратадин несколько меньше влияет на психомоторные функции, а по сравнению с фексофенадином имеет более удобный для некоторых пациентов профиль метаболизма.

Препарат широко используется в клинической практике как средство первой линии при аллергическом рините и крапивнице. Его эффективность подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, а профиль безопасности позволяет применять его длительно при хронических аллергических состояниях.