Декстроморамид: синтетический опиоидный анальгетик¶
Декстроморамид — синтетический опиоидный анальгетик, производное морфинана, применяемый в медицинской практике для купирования выраженного болевого синдрома. По химической структуре близок к морфину и гидроморфону, однако отличается рядом фармакокинетических и фармакодинамических свойств. Относится к группе сильнодействующих препаратов, оборот которых в большинстве стран подлежит особому контролю.
¶Химическая структура и свойства
Декстроморамид представляет собой правовращающий стереоизомер морфана, содержащий фенольный и амино-заместители. Эмпирическая формула — C₁₇H₂₃NO₂. Молекулярная масса составляет около 273,37 г/моль. Вещество обычно выпускается в виде гидрохлорида — белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в воде и этаноле.
Название отражает ключевую особенность молекулы: «декстро-» указывает на правую оптическую активность, что отличает соединение от левовращающих аналогов ряда морфина.
¶Фармакология
Декстроморамид действует как агонист опиоидных рецепторов, преимущественно μ-типа. Связывание с рецепторами центральной нервной системы подавляет передачу болевых импульсов и изменяет эмоциональную оценку боли. Помимо анальгезии, препарат вызывает характерные для опиоидов эффекты:
- угнетение дыхания;
- седацию и эйфорию;
- миоз (сужение зрачков);
- снижение моторики желудочно-кишечного тракта;
- физическую и психическую зависимость при длительном применении.
По силе действия декстроморамид сопоставим или несколько превосходит морфин. Точные эквипотентные соотношения варьируются в зависимости от способа введения.
¶Применение
В клинической практике препарат использовался для обезболивания при:
- послеоперационном болевом синдроме;
- травмах и ожогах;
- онкологических заболеваниях в терминальной стадии;
- некоторых видах хронической боли.
Вводится преимущественно парентерально — внутривенно или внутримышечно. Пероральные формы имеют ограниченное применение из-за особенностей метаболизма.
¶Правовой статус
Декстроморамид включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю. В России он входит в Список I или II в зависимости от действующей редакции нормативных актов, что означает запрет или строгое ограничение оборота. Аналогичные меры действуют в большинстве стран мира. Назначение возможно только медицинскими учреждениями, имеющими соответствующую лицензию, с обязательным учётом и отчётностью.
¶Риски и побочные эффекты
Основные риски связаны с угнетением дыхательного центра, что при передозировке может привести к летальному исходу. К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, запоры, головокружение, спутанность сознания. Длительное применение формирует толерантность и зависимость. При резкой отмене развивается абстинентный синдром.
Антагонистом, способным быстро устранить угнетение дыхания, служит налоксон.
¶Место в ряду опиоидов
Декстроморамид не получил столь широкого распространения, как морфин, фентанил или оксикодон. Это связано с узким терапевтическим окном, риском злоупотребления и наличием более удобных в применении аналогов. Тем не менее в специализированной литературе он рассматривается как один из значимых представителей синтетических опиоидных анальгетиков морфинанового ряда.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →