Декапептил — препарат трипторелина¶

Декапептил — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) трипторелина. Выпускается французской фармацевтической компанией Ipsen. Применяется в онкологии, гинекологии и урологии; относится к группе агонистов ГнРГ пролонгированного действия.

¶Действующее вещество

Активный компонент — трипторелин, декапептид (отсюда название), синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса. Модификация молекулы повышает устойчивость к ферментативному разрушению и увеличивает период полувыведения по сравнению с естественным гормоном. Трипторелин связывается с рецепторами ГнРГ в передней доле гипофиза.

Механизм действия двухфазный. При постоянном введении препарат сначала кратковременно стимулирует выброс лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, а затем, вследствие десенситизации рецепторов, стойко подавляет секрецию гонадотропинов. Это приводит к снижению продукции половых гормонов — тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается в нескольких формах, различающихся длительностью действия и способом введения:

Пролонгированные формы представляют собой микросферы, обеспечивающие постепенное высвобождение действующего вещества.

¶Применение в онкологии

Основное онкологическое показание — гормонозависимый рак предстательной железы. Андрогенная депривация, достигаемая подавлением тестостерона, замедляет рост опухоли. Препарат применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с антиандрогенами. Используется также при лечении рака молочной железы у женщин в пременопаузе.

¶Применение в гинекологии

В гинекологической практике трипторелин назначают при:

• эндометриозе — для подавления роста эндометриоидных очагов;
• миоме матки — для уменьшения размеров узлов перед операцией;
• бесплодии — в протоколах экстракорпорального оплодотворения для контроля овуляции;
• преждевременном половом созревании у детей.

¶Применение в урологии

Применяется при лечении фибромиомы и некоторых форм доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также в качестве предоперационной подготовки.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с подавлением половых гормонов:

• приливы жара;
• снижение либидо и потенции;
• головные боли, перепады настроения;
• сухость влагалища у женщин;
• остеопороз при длительном применении.

В начале терапии возможно временное усиление симптомов вследствие стимулирующей фазы действия.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к трипторелину или компонентам формы, при беременности и в период лактации, а также при гормононезависимых опухолях. Осторожность требуется при остеопорозе и метастатическом поражении позвоночника.

¶История и аналоги

Трипторелин был синтезирован в 1970-х годах в рамках разработки аналогов ГнРГ. Препарат Декапептил зарегистрирован в ряде стран Европы и Азии. К аналогичным препаратам относятся гозерелин (Золадекс), лейпрорелин, бусерелин. Все они объединены в группу агонистов ГнРГ и применяются по схожим показаниям.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран препарат отпускается по рецепту врача. Трипторелин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Назначение и контроль терапии осуществляются профильными специалистами — онкологом, гинекологом, урологом, эндокринологом.