Бусерелина ацетат — синтетический аналог ГнРГ¶

Бусерелина ацетат — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), относящийся к классу агонистов ГнРГ (лютеинизирующий гормон-рилизинг-гормон, ЛГРГ). По химической структуре представляет собой декапептид — аналог природного гипоталамического декапептида, модифицированный для повышения устойчивости к ферментативному расщеплению и увеличения сродства к рецепторам. Применяется в клинической практике как противоопухолевое и гормональное средство, преимущественно при гормонозависимых злокачественных новообразованиях.

¶Химическая природа и механизм действия

Природный ГнРГ — декапептид, синтезируемый в гипоталамусе и регулирующий секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом. Бусерелина ацетат является его синтетическим аналогом, в котором произведены аминокислотные замены, повышающие биологическую активность и длительность действия. Молекула действует как агонист рецепторов ГнРГ.

Механизм действия основан на феномене десенситизации. При длительном введении агониста происходит постоянная стимуляция гипофизарных рецепторов, что сначала вызывает кратковременный подъём уровня гонадотропинов, а затем — стойкое подавление их секреции по механизму отрицательной обратной связи. Результатом становится снижение продукции половых гормонов (эстрогенов у женщин, тестостерона у мужчин) — состояние, известное как медикаментозная кастрация.

¶Формы выпуска и пути введения

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для подкожных или внутримышечных инъекций;
• назальный спрей (интраназальная форма);
• депо-формы пролонгированного действия, обеспечивающие поддержание концентрации в течение 1–3 месяцев.

Выбор формы определяется клинической задачей и требуемой длительностью терапии.

¶Применение

Основные показания к применению бусерелина ацетата:

При раке предстательной железы препарат обеспечивает андрогенную депривацию, подавляя секрецию тестостерона. В гинекологии применяется для временного подавления функции яичников при лечении гормонозависимых состояний.

¶Побочные эффекты

Побочные действия связаны преимущественно с дефицитом половых гормонов:

• приливы жара, повышенная потливость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция у мужчин;
• сухость слизистой влагалища, аменорея у женщин;
• головные боли, изменения настроения;
• местные реакции в месте инъекции или раздражение слизистой носа при интраназальном применении.

При длительном применении возможно снижение минеральной плотности костной ткани.

¶Место в ряду аналогов ГнРГ

Бусерелина ацетат относится к группе агонистов ГнРГ наряду с гозерелином, лейпрорелином, трипторелином и другими. Различия между препаратами касаются в основном химической модификации, длительности действия и способа введения. Антагонисты ГнРГ (например, дегареликс) действуют иначе — они непосредственно блокируют рецепторы без начальной стимуляции.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации бусерелина ацетат зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается только по назначению врача. Терапия требует контроля со стороны специалиста (онколога, гинеколога, эндокринолога) и регулярного мониторинга гормонального статуса.