Бупивакаин-Бинергия — местный анестетик¶

Бупивакаин-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата на основе бупивакаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа длительного действия. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется для различных видов местной и регионарной анестезии, включая спинномозговую, эпидуральную, проводниковую и инфильтрационную. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Бинергия» (Бинергия, АО).

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом является бупивакаина гидрохлорид — синтетическое соединение, относящееся к амидным местным анестетикам. По химической структуре бупивакаин близок к мепивакаину и является гомологом последнего. Молекула содержит пиперидиновое кольцо и амидную связь, что обеспечивает устойчивость к гидролизу и длительный период полувыведения по сравнению с эфирными анестетиками.

Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон. Это препятствует деполяризации и распространению потенциала действия, в результате чего утрачивается болевая и другие виды чувствительности в зоне иннервации. Бупивакаин обладает высокой липофильностью, что обусловливает его выраженную способность проникать в нервную ткань и обеспечивать продолжительный анестезирующий эффект.

¶Фармакологические свойства

Бупивакаин характеризуется медленным началом действия (от 5 до 15 минут в зависимости от вида анестезии) и значительной длительностью эффекта — от 2 до 8 часов и более. Связывание с белками плазмы высокое, метаболизм происходит преимущественно в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения у взрослых составляет около 2,7 часа, у новорождённых он существенно выше — до 8 часов.

Препарат обладает кардиотоксичностью, которая проявляется при попадании значительных концентраций в системный кровоток. Именно поэтому при использовании бупивакаина требуется строгий контроль дозировки и соблюдение мер предосторожности, особенно при регионарных методиках.

¶Формы выпуска и состав

Бупивакаин-Бинергия выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций. Концентрации действующего вещества могут варьироваться в зависимости от назначения:

• 0,25 % (2,5 мг/мл);
• 0,5 % (5 мг/мл);
• 0,75 % (7,5 мг/мл) — преимущественно для офтальмологии и отдельных видов регионарной анестезии.

Раствор может содержать вспомогательные компоненты, включая натрия хлорид, воду для инъекций, а в некоторых формах — глюкозу (для гипербарических растворов, применяемых при спинномозговой анестезии). Гипербарические растворы имеют плотность выше спинномозговой жидкости, что позволяет управлять распространением анестезии в субарахноидальном пространстве.

¶Показания к применению

Препарат применяется для следующих видов обезболивания:

Кроме того, бупивакаин используется для лечения острой и хронической боли, в том числе при послеоперационном обезболивании методом продлённой эпидуральной инфузии.

¶Противопоказания и ограничения

Применение препарата противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к бупивакаину или другим амидным анестетикам, при тяжёлых нарушениях функции печени, выраженной гиповолемии, нарушениях сердечного ритма. Ограничения касаются применения у детей, беременных и кормящих женщин, а также у пациентов пожилого возраста, что связано с замедлением метаболизма.

Отдельного внимания требует риск случайного внутрисосудистого введения, которое может вызвать системную токсическую реакцию с поражением центральной нервной системы и сердца. В связи с этим при проведении регионарных блокад рекомендуется аспирационная проба и дробное введение раствора.

¶Меры предосторожности

При работе с препаратом соблюдаются стандартные меры: контроль гемодинамики, наличие средств для реанимации, готовность к купированию судорог и кардиотоксических реакций. Не допускается смешивание бупивакаина с растворами, имеющими щелочную реакцию, поскольку это может привести к выпадению осадка. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции.

¶Правовой статус и обращение

Бупивакаин-Бинергия относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его оборот регулируется законодательством Российской Федерации о лекарственных средствах. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что влияет на порядок ценообразования и государственного регулирования.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены и другие препараты бупивакаина различных производителей, а также комбинированные формы с адреналином, что позволяет пролонгировать действие и снижать риск системной абсорбции. Выбор конкретного препарата определяется клинической ситуацией, видом вмешательства и индивидуальными особенностями пациента.