Бисопролол и его дженерики¶

Бисопролол — лекарственное средство из группы селективных бета1-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности, применяемое преимущественно при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появилось множество воспроизведённых лекарственных средств (дженериков), содержащих то же действующее вещество — бисопролола фумарат.

¶Действующее вещество и оригинальный препарат

Бисопролол был разработан немецкой фармацевтической компанией E. Merck (ныне Merck KGaA) и выведен на рынок в 1986 году под торговым наименованием «Конкор». Молекула относится к высокоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов: в терапевтических дозах она преимущественно действует на рецепторы миокарда, меньше влияя на бронхи и периферические сосуды, что снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

Период полувыведения бисопролола составляет около 10–12 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Препарат обладает двойным путём выведения — примерно половина дозы метаболизируется в печени, половина выводится почками в неизменённом виде, поэтому при почечной или печёночной недостаточности может требоваться коррекция дозы.

¶Что такое дженерик

Дженерик (воспроизведённый, генерический препарат) — лекарственное средство, поступающее на рынок после истечения срока патентной защиты оригинала, содержащее то же действующее вещество в той же лекарственной форме и дозировке. Для регистрации дженерика в большинстве стран требуется доказать биоэквивалентность — сопоставимую скорость и степень всасывания действующего вещества по сравнению с референтным препаратом.

Биоэквивалентность не означает полную идентичность вспомогательных компонентов: дженерики могут отличаться наполнителями, оболочкой, а также формой выпуска (таблетки, покрытые оболочкой, и др.). Именно вспомогательные вещества иногда объясняют различия в переносимости у отдельных пациентов.

¶Дженерики бисопролола

После истечения патента на Конкор в разных странах зарегистрированы десятки воспроизведённых препаратов бисопролола. Среди распространённых торговых наименований:

• Бисопролол (под этим международным непатентованным наименованием выпускается большинством производителей);
• Бисогамма;
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-Тева;
• Бидоп;
• Коронал;
• Нипертен;
• Арител.

Также существуют комбинированные препараты, где бисопролол сочетается с другими средствами, например с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или с ингибиторами АПФ.

¶Формы выпуска и дозировки

Бисопролол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Некоторые производители предлагают таблетки, делимые на части, что облегчает титрование дозы в начале терапии. Оригинальный препарат также выпускался в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

¶Сравнение с оригиналом

С точки зрения действующего вещества дженерики и оригинал эквивалентны при подтверждённой биоэквивалентности. Однако на практике отмечаются следующие различия:

Разница в цене обусловлена отсутствием затрат на разработку и клинические исследования полного цикла у производителей дженериков.

¶Регуляторные аспекты

В России регистрация воспроизведённых препаратов регулируется Федеральным законом № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Для дженериков проводится оценка биоэквивалентности; при её подтверждении препарат получает регистрационное удостоверение. Аналогичные требования действуют в ЕС (через Европейское агентство по лекарственным средствам) и в США (через FDA).

Взаимозаменяемость лекарственных препаратов определяется наличием подтверждённой эквивалентности; в России ведётся государственный реестр взаимозаменяемых лекарственных средств.

¶Клиническое значение

С точки зрения доказательной медицины при подтверждённой биоэквивалентности дженерики бисопролола могут применяться наравне с оригинальным препаратом. Перевод пациента с одного препарата на другой, даже содержащий то же вещество, рекомендуется проводить под наблюдением врача, поскольку возможны индивидуальные реакции на вспомогательные компоненты.

Бисопролол не следует резко отменять: это может привести к синдрому отмены, проявляющемуся тахикардией, повышением артериального давления и усилением стенокардии. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной с постепенным увеличением.

¶Особенности выбора

При выборе между оригинальным препаратом и дженериком учитывают:

• наличие подтверждённой биоэквивалентности;
• переносимость конкретным пациентом;
• стоимость курса лечения;
• доступность препарата в аптечной сети;
• рекомендации лечащего врача.

Замена одного препарата бисопролола на другой должна согласовываться с медицинским специалистом; самостоятельная смена лекарства не рекомендуется.