Бисакодил в ректальных суппозиториях¶

Бисакодил — синтетическое слабительное средство из группы стимулирующих (контактных) слабительных, производное дифенилметана. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и ректальных суппозиториев (свечей). В форме свечей препарат применяется преимущественно для быстрого опорожнения кишечника при запорах и для подготовки к диагностическим или хирургическим процедурам на прямой и толстой кишке. Международное непатентованное наименование — бисакодил (лат. Bisacodylum).

¶Химическая природа и механизм действия

Бисакодил представляет собой органическое соединение класса дифенилметанов; его химическое название — 4,4′-(пиридил-2-метил)дифенил-бис(гидрогенсульфат) или, точнее, бис(4-ацетоксифенил)-2-пиридилметан в виде сложного эфира. Молекула сама по себе фармакологически малоактивна. Терапевтический эффект обусловлен её метаболитами, которые образуются в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры (в частности, ферментов бактериальных сульфатаз и эстераз).

При ректальном введении свеча расплавляется при температуре тела, и бисакодил высвобождается непосредственно в ампуле прямой кишки. Здесь он частично всасывается, но значительная часть распределяется по слизистой оболочке нижних отделов кишечника. Бактерии толстой кишки гидролизуют бисакодил до активного метаболита — дезацетилбисакодила (BHPM), который и оказывает основное действие.

Активный метаболит воздействует на энтероциты (клетки эпителия кишечника), стимулируя секрецию ионов натрия, калия, хлоридов и воды в просвет кишки. Одновременно он усиливает моторику толстой кишки за счёт раздражения интерорецепторов её стенки и стимуляции нервных сплетений (подслизистого и мышечно-кишечного). Совокупность этих эффектов увеличивает объём кишечного содержимого, размягчает каловые массы и ускоряет их продвижение. Поскольку метаболическое превращение происходит преимущественно в толстой кишке, препарат действует в основном на её дистальные отделы, что отличает его от осмотических слабительных, работающих на всём протяжении кишечника.

¶Фармакокинетика при ректальном применении

Ректальный путь введения имеет ряд особенностей по сравнению с пероральным. После введения свечи часть бисакодила всасывается через слизистую прямой кишки в системный кровоток, минуя печёночный метаболизм первой волны. Однако биодоступность при этом остаётся относительно низкой, поскольку основное количество препарата остаётся в просвете кишки и там превращается в активный метаболит. Системная абсорбция дезацетилбисакодила составляет порядка 10–30 % в зависимости от индивидуальных особенностей и состояния слизистой.

Метаболиты выводятся преимущественно с калом; небольшая доля, попавшая в кровь, выводится почками в виде глюкуронидов. Действие свечи обычно развивается быстрее, чем у таблеток: опорожнение кишечника наступает через 15–60 минут после введения, тогда как при приёме внутрь эффект ожидается через 6–12 часов. Именно скорость действия делает ректальную форму предпочтительной в ситуациях, когда требуется быстрый результат.

¶Показания к применению

Основные показания к применению бисакодила в форме суппозиториев:

• запоры различного происхождения, в том числе при гипотонии кишечника;
• необходимость быстрого опорожнения кишечника перед диагностическими процедурами (ректороманоскопия, колоноскопия, ирригоскопия);
• подготовка к оперативным вмешательствам на органах малого таза и брюшной полости;
• состояния, при которых натуживание противопоказано (например, после операций, при геморрое, трещинах заднего прохода, в послеродовом периоде).

¶Способ применения и дозировка

Суппозитории вводят в прямую кишку после самопроизвольного или искусственного опорожнения нижних отделов кишечника. Свечу освобождают от контурной упаковки, при необходимости слегка увлажняют водой и вводят заострённым концом вперёд на глубину, достаточную для удержания. Взрослым обычно назначают 10 мг (одна свеча) один раз в сутки. Для детей дозировка подбирается индивидуально, чаще применяются свечи по 5 мг. Длительность применения без консультации врача ограничивается несколькими днями, поскольку продолжительное использование стимулирующих слабительных не рекомендуется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят:

• кишечную непроходимость (механическую);
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспаления и трещины в области заднего прохода и прямой кишки;
• выраженные нарушения водно-электролитного баланса;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с местным раздражением и усиленной моторикой: спазмы и боли в животе, ощущение жжения или дискомфорта в области заднего прохода, диарея. При длительном или бесконтрольном применении возможны потеря жидкости и электролитов (особенно калия), что может приводить к мышечной слабости, нарушениям сердечного ритма и развитию «синдрома ленивого кишечника» — снижению естественной сократительной активности толстой кишки. Описаны редкие случаи аллергических реакций.

¶Меры предосторожности и взаимодействия

Препарат не предназначен для длительной терапии хронических запоров; при стойких нарушениях опорожнения требуется выяснение причины и подбор иной тактики лечения. С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек и печени, а также у пациентов, принимающих диуретики, сердечные гликозиды и кортикостероиды, поскольку на фоне возможной гипокалиемии возрастает риск нежелательных взаимодействий. Одновременный приём с другими слабительными и средствами, замедляющими моторику, не рекомендуется без врачебного контроля.

¶Место среди слабительных средств

Бисакодил относится к группе контактных слабительных наряду с сеннозидами, натрия пикосульфатом и касторовым маслом. Ректальная форма обеспечивает наиболее быстрое действие среди этой группы и применяется преимущественно как средство «скорой помощи» при запоре и в качестве средства подготовки к процедурам. По сравнению с осмотическими слабительными (лактулоза, макрогол) и препаратами объёмного действия стимулирующие средства сильнее раздражают кишечник и чаще вызывают привыкание, поэтому их рекомендуют использовать эпизодически и короткими курсами.