Биазефта — антибиотик группы цефалоспоринов¶

Биазефта — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефтаролина фосамила, антибиотика из группы цефалоспоринов пятого поколения. Применяется для лечения осложнённых бактериальных инфекций кожи, мягких тканей и внебольничной пневмонии у взрослых пациентов. Действующее вещество обладает широким спектром активности, включая метициллинрезистентные штаммы золотистого стафилококка.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цефтаролина фосамил — пролекарство, которое в организме превращается в активное соединение цефтаролин. Цефтаролин относится к цефалоспоринам пятого поколения и характеризуется модифицированной боковой цепью, обеспечивающей связывание с пенициллинсвязывающими белками бактерий, включая белок PBP2a, отвечающий за устойчивость метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA).

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Молекула связывается с пенициллинсвязывающими белками, блокирует перекрёстное сшивание пептидогликана и вызывает лизис микробной клетки. Благодаря этому цефтаролин сохраняет активность против ряда штаммов, устойчивых к другим бета-лактамам.

¶История разработки

Цефтаролин был синтезирован в лабораториях японской фармацевтической компании Takeda. Препарат разрабатывался как средство для преодоления устойчивости грамположительных бактерий к существующим антибиотикам. В 2009 году он был одобрен в США, а затем и в ряде других стран, включая государства Европейского союза. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Биазефта.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления концентрата, из которого готовят раствор для инфузий. Дозировка выражается в пересчёте на цефтаролина фосамил. В состав входят действующее вещество и вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность и растворимость лиофилизата. Вводится исключительно внутривенно, обычно в условиях стационара.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, в том числе вызванные MRSA;
• внебольничную пневмонию средней и тяжёлой степени;
• инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Назначение производится врачом с учётом результатов микробиологического исследования и клинической картины.

¶Спектр активности

Цефтаролин активен в отношении широкого круга возбудителей:

Препарат не активен против синегнойной палочки и ряда других неферментирующих грамотрицательных бактерий, что ограничивает его применение при внутрибольничных инфекциях.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения цефтаролина фосамил быстро гидролизуется до активного цефтаролина. Максимальная концентрация в плазме достигается вскоре после инфузии. Связывание с белками плазмы составляет около 20 процентов. Выведение осуществляется преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет примерно 2,5—3 часа, что требует введения препарата каждые 8—12 часов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек, требующих корректировки дозы. При тяжёлой почечной недостаточности режим дозирования пересматривается.

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции, включая анафилаксию;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею и колит;
• изменения лабораторных показателей (повышение печёночных ферментов, изменения числа форменных элементов крови);
• реакции в месте инфузии.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза.

¶Клиническое значение

Появление антибиотиков, активных против MRSA, стало ответом на растущую проблему антимикробной резистентности. Биазефта относится к числу препаратов, применяемых в стационарных условиях при инфекциях, вызванных полирезистентными грамположительными возбудителями. Её использование ограничено клиническими рекомендациями и требует подтверждения чувствительности микрофлоры.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию. Отпуск и применение осуществляются по рецепту, преимущественно в условиях медицинских учреждений. Назначение и контроль терапии проводятся врачом.

¶Ограничения и критика

К ограничениям относится отсутствие активности против синегнойной палочки, что сужает применение при нозокомиальных инфекциях. Кроме того, как и другие антибиотики, цефтаролин подлежит рациональному использованию для сдерживания резистентности. Ряд исследований указывает на необходимость осторожности при применении у пациентов с почечной патологией и при сочетании с другими нефротоксичными средствами.