Бензилбензоат как противопаразитарное средство¶

Бензилбензоат — органическое соединение класса сложных эфиров (бензиловый эфир бензойной кислоты), применяемое преимущественно как противопаразитарное средство для лечения чесотки и некоторых других поражений кожи, вызванных клещами. Представляет собой бесцветную или слегка желтоватую маслянистую жидкость со слабым запахом, практически нерастворимую в воде, но хорошо растворимую в спирте и жирах. Химическая формула — C₁₄H₁₂O₂, молярная масса — 212,24 г/моль. В медицинской практике используется в виде эмульсий, мазей и растворов с концентрацией действующего вещества, как правило, от 10 до 25 %.

¶Физико-химические свойства

Бензилбензоат встречается в природе в составе некоторых эфирных масел, в частности в перуанском бальзаме и толуанском бальзаме. Температура кипения составляет около 323 °C, плотность — примерно 1,12 г/см³. Соединение устойчиво при обычных условиях, медленно гидролизуется при длительном контакте с водой, особенно в щелочной среде. Растворяется в большинстве органических растворителей. Благодаря липофильным свойствам легко проникает через липидные барьеры кожи, что и определяет его противопаразитарное действие.

¶История

Бензилбензоат известен химикам с середины XIX века, однако его противопаразитарные свойства были выявлены значительно позже. В первой половине XX века соединение применялось главным образом в парфюмерии как фиксатор запахов и компонент отдушек, а также как растворитель. Против чесотки его начали использовать в середине XX века, когда потребовались доступные альтернативы серным мазям и другим традиционным средствам. Всемирная организация здравоохранения включила бензилбензоат в перечень основных лекарственных средств — документ, определяющий минимальный набор препаратов, необходимых системе здравоохранения. Это закрепило его статус как одного из базовых противопаразитарных средств, доступных в том числе в странах с ограниченными ресурсами.

¶Механизм действия

Чесотка вызывается клещом Sarcoptes scabiei, который внедряется в верхние слои эпидермиса. Бензилбензоат, проникая в кожу, оказывает токсическое действие на клещей и их личинки, нарушая работу их нервной системы. Точный механизм до конца не установлен, но предполагается, что соединение повреждает мембраны клеток паразита и блокирует передачу нервных импульсов. Препарат действует на все стадии жизненного цикла клеща, включая яйца, что снижает риск повторного заражения при правильном применении. Дополнительно бензилбензоат обладает некоторым местноанестезирующим и противозудным эффектом, что облегчает субъективные симптомы.

¶Применение в медицине

Основное показание — чесотка. Препарат наносят на всю поверхность кожи, кроме лица и волосистой части головы (у взрослых), обычно на ночь, и смывают через определённое время. Курс может повторяться через несколько дней для уничтожения вылупившихся из яиц личинок. Бензилбензоат применяется также при некоторых других акариазах, например при демодекозе, хотя данные о его эффективности в этих случаях менее однозначны. В ветеринарии соединение используют для борьбы с эктопаразитами у животных.

¶Формы выпуска

¶Схемы лечения

Взрослым обычно назначают 20 % эмульсию, детям — 10 %. Препарат втирают в кожу рук, туловища, ног; у детей обрабатывают также лицо и голову с осторожностью. Через 12 часов средство смывают. При необходимости процедуру повторяют. Важной частью лечения является одновременная обработка всех контактных лиц и дезинфекция одежды и постельного белья, поскольку клещи способны выживать вне тела человека в течение нескольких суток.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — местное раздражение, жжение, покраснение, зуд, которые обычно усиливаются в первые дни лечения и связаны как с действием препарата, так и с реакцией кожи на погибающих клещей. Возможны аллергические реакции. Не рекомендуется наносить средство на повреждённую кожу, слизистые оболочки и вблизи глаз. С осторожностью применяют у детей раннего возраста, беременных и кормящих женщин — в этих случаях решение принимает врач. При попадании в глаза или на слизистые требуется немедленное промывание водой.

¶Безопасность и токсикология

Бензилбензоат относится к веществам с умеренной токсичностью при нанесении на кожу; системное всасывание невелико, но при обработке больших участков и нарушении целостности кожи возможно проникновение в кровоток. При случайном приёме внутрь соединение может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту; в тяжёлых случаях — угнетение центральной нервной системы. Хроническое воздействие больших доз в экспериментах на животных связывали с изменениями в печени. В производственных условиях рекомендуется избегать вдыхания паров и контакта с кожей.

¶Другие области применения

Помимо медицины, бензилбензоат используется как растворитель целлюлозных эфиров, смол и некоторых полимеров, как компонент парфюмерных композиций и как промежуточное соединение в органическом синтезе. В парфюмерии он выполняет роль фиксатора, замедляющего испарение летучих ароматических веществ. В промышленности применяется ограниченно из-за специфического запаха и относительно высокой стоимости.

¶Правовой статус

В Российской Федерации бензилбензоат зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается из аптек преимущественно без рецепта, однако схемы лечения должны назначаться медицинским работником. В ряде стран он включён в национальные перечни основных лекарств. Международные рекомендации рассматривают бензилбензоат как препарат первой линии при чесотке наряду с перметрином, а в некоторых регионах — как более доступную альтернативу.

¶Сравнение с другими средствами

По эффективности бензилбензоат сопоставим с перметрином, но уступает ему по косметическим свойствам и переносимости. Он дешевле многих аналогов, что делает его предпочтительным в условиях массовых вспышек чесотки, например в организованных коллективах. К недостаткам относят резкий запах, способность пачкать одежду и вызывать раздражение кожи. Серная мазь, исторически применявшаяся против чесотки, уступает бензилбензоату по удобству применения, хотя остаётся востребованной у младенцев и беременных в отдельных схемах.