Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота — насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH, применяемая в дерматологии как местное средство для лечения угревой сыпи (акне), розацеа и некоторых нарушений пигментации. В фармацевтике используется в виде крема, геля или лосьона с концентрацией 15–20 %. Вещество обладает одновременно противомикробным, противовоспалительным и кератолитическим действием, что отличает его от большинства других наружных препаратов от акне.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но растворимое в горячей воде и органических растворителях. Температура плавления составляет около 106 °C. В природе она встречается в некоторых злаках (пшеница, ячмень, рожь), а также образуется в организме человека как промежуточный продукт метаболизма жирных кислот. В промышленности её получают преимущественно путём озонолиза олеиновой кислоты — реакции, при которой двойная связь олеиновой кислоты расщепляется с образованием двух карбоксильных групп.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты при акне обусловлен несколькими механизмами:

• Противомикробное действие. Вещество подавляет рост Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) — бактерий, играющих ключевую роль в развитии воспалительных элементов угревой сыпи. В отличие от антибиотиков, к азелаиновой кислоте не описано формирования устойчивых штаммов, что делает её привлекательной для длительной терапии.
• Кератолитическое действие. Кислота нормализует процесс отшелушивания клеток в устьях сальных желёз, препятствуя образованию комедонов — «пробок», закупоривающих поры.
• Противовоспалительный эффект. Препарат снижает активность нейтрофилов и уменьшает выработку свободных радикалов, что ослабляет покраснение и воспаление вокруг высыпаний.
• Влияние на пигментацию. Азелаиновая кислота ингибирует тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина, поэтому её применяют при гиперпигментации и посттравматических пятнах после акне.

¶История и происхождение

Свойства азелаиновой кислоты как средства от угревой сыпи были обнаружены случайно в 1970-х годах. Изначально вещество рассматривалось в связи с изучением кожных заболеваний, и исследователи обратили внимание на его способность уменьшать воспаление и подавлять рост бактерий. В 1980-х годах препараты на основе азелаиновой кислоты начали регистрировать в Европе, а позднее — в США и других странах. С тех пор она вошла в клинические рекомендации по лечению акне лёгкой и средней степени тяжести.

¶Показания к применению

Азелаиновая кислота применяется прежде всего при следующих состояниях:

Препарат наносят на очищенную кожу тонким слоем дважды в день. Первые результаты обычно заметны через 4–8 недель, полный эффект оценивают после 3–6 месяцев регулярного использования.

¶Побочные эффекты и переносимость

Наиболее частые нежелательные реакции — жжение, покалывание, зуд и покраснение в первые недели применения. Эти явления обычно ослабевают по мере адаптации кожи. Реже возникают сухость и шелушение. Азелаиновая кислота считается одним из наиболее безопасных наружных средств от акне: она разрешена при беременности и в период грудного вскармливания, тогда как многие аналоги (например, ретиноиды) в этих случаях противопоказаны. Препарат не обладает фотосенсибилизирующим действием, поэтому может использоваться круглый год.

¶Место среди других средств от акне

Азелаиновая кислота занимает промежуточное положение между мягкими косметическими средствами и сильнодействующими рецептурными препаратами. В сравнении с бензоилпероксидом она реже вызывает раздражение и не обесцвечивает ткани, хотя уступает ему по скорости антибактериального эффекта. В отличие от ретиноидов, она не повышает чувствительность кожи к солнцу и допустима при беременности. По сравнению с антибиотиками местного действия азелаиновая кислота не формирует резистентности бактерий, что важно при длительной терапии. Нередко её комбинируют с другими препаратами — например, с адапаленом или клиндамицином — для усиления эффекта.

¶Формы выпуска и особенности выбора

В аптеках азелаиновая кислота представлена в виде геля и крема с концентрацией 15 % и 20 %. Гель обычно выбирают для жирной кожи и лечения комедонов, крем — для сухой и чувствительной. Некоторые производители выпускают комбинированные средства, содержащие азелаиновую кислоту вместе с другими активными компонентами. При выборе ориентируются на тип кожи, степень тяжести высыпаний и переносимость; при тяжёлых формах акне препарат применяют в составе комплексной схемы, назначенной врачом.

¶Ограничения и меры предосторожности

Азелаиновая кислота предназначена для наружного применения. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и на повреждённую кожу. При индивидуальной непереносимости возможны аллергические реакции. Перед началом применения при выраженных формах акне рекомендуется консультация дерматолога, поскольку самостоятельное лечение может не дать результата при гормонально обусловленных или тяжёлых формах заболевания. Хранят препараты при комнатной температуре, вдали от прямых солнечных лучей.