Амитриптилин в инъекционной форме¶

Амитриптилин — лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов, применяемое в виде инъекций при депрессивных расстройствах и ряде болевых синдромов. Инъекционная (парентеральная) форма представляет собой раствор амитриптилина гидрохлорида для внутримышечного или внутривенного введения и используется в тех случаях, когда приём таблеток невозможен или требуется более быстрое наступление эффекта.

¶Химическая природа и механизм действия

Амитриптилин — производное дибензоциклогептена, по строению близок к имипрамину. Его действие связано с блокированием обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию этих нейромедиаторов и способствует улучшению настроения. Дополнительно препарат обладает выраженным антихолинергическим, антигистаминным и седативным действием, а также блокирует некоторые болевые пути, что объясняет его применение при хронической боли.

¶Формы выпуска

Амитриптилин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 10, 25 и 50 мг;
• раствор для инъекций 1 % (10 мг/мл) в ампулах по 1 и 2 мл;
• иногда — в виде драже и капель для приёма внутрь.

В инъекционной форме действующее вещество содержится в виде гидрохлорида в изотоническом растворе. Раствор предназначен для внутримышечного введения, реже — для медленного внутривенного (струйного или капельного) введения в условиях стационара.

¶Показания к применению

Основные показания к использованию инъекций амитриптилина:

Парентеральное введение применяют, когда необходимо быстро достичь терапевтической концентрации препарата или когда приём внутрь затруднён (тошнота, рвота, нарушение сознания, отказ от лечения).

¶Дозирование и способ введения

Дозы подбираются индивидуально врачом. Обычно начинают с 20–40 мг (2–4 мл 1 % раствора) внутримышечно 2–4 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу. Максимальные суточные дозы в стационаре могут достигать 150 мг и более при строгом контроле состояния пациента. Внутривенное введение проводят медленно, часто в сочетании с изотоническим раствором натрия хлорида. После улучшения состояния пациента переводят на таблетированную форму.

¶Побочные эффекты

Инъекционная форма, как и таблетированная, может вызывать нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, тремор, спутанность сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, нарушения проводимости, изменения артериального давления, что требует контроля ЭКГ;
• антихолинергические эффекты — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры, нарушение аккомодации;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, изменения аппетита;
• аллергические реакции, изменения картины крови.

При внутримышечном введении возможны болезненность и уплотнение в месте инъекции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Амитриптилин противопоказан при:

• недавно перенесённом инфаркте миокарда и выраженных нарушениях сердечного ритма;
• закрытоугольной глаукоме;
• аденоме предстательной железы с задержкой мочи;
• одновременном приёме ингибиторов МАО (необходим перерыв не менее 14 дней);
• беременности и периоде лактации — с осторожностью, по строгим показаниям;
• детском возрасте (до 6 лет для некоторых форм).

Требуется осторожность при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Передозировка

Передозировка амитриптилина опасна для жизни. Характерны нарушения ритма сердца, резкое падение артериального давления, судороги, угнетение сознания, антихолинергические симптомы. Требуется немедленная госпитализация, мониторинг ЭКГ, симптоматическая и антидотная терапия. Инъекционная форма повышает риск быстрого наступления тяжёлых осложнений при ошибочном введении высокой дозы.

¶Особенности применения в медицинской практике

Инъекции амитриптилина применяют преимущественно в стационарных условиях — в психиатрических, неврологических и соматических отделениях. В амбулаторной практике предпочтение отдают таблетированным формам из-за удобства и меньшего риска осложнений. Внутримышечное введение нередко используют как «стартовую» терапию при тяжёлых депрессиях с отказом от еды, при психомоторной заторможенности, а также при необходимости быстрого купирования болевого синдрома.

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту. Самостоятельное применение инъекционной формы недопустимо: раствор вводится только медицинским персоналом, а дозировка и длительность курса определяются врачом с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.