Аметрал как лекарственный препарат¶

Аметрал® — торговое наименование лекарственного препарата на основе амантадина гидрохлорида, применяемого преимущественно в неврологии для лечения болезни Паркинсона и некоторых других состояний, связанных с нарушением двигательной функции. Амантадин относится к классу противопаркинсонических средств и одновременно обладает противовирусной активностью, что исторически обусловило его двойное применение — в неврологической практике и в терапии гриппа типа A. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет амантадина гидрохлорид — синтетическое производное адамантана. Адамантан представляет собой трициклический углеводород с жёсткой каркасной структурой, и его производные обладают способностью проникать через биологические мембраны и взаимодействовать с различными мишенями в центральной нервной системе.

Амантадин был впервые синтезирован в начале 1960-х годов в США в ходе поиска противовирусных средств. Его активность в отношении вируса гриппа A была установлена в 1964 году, а несколько позже, в конце 1960-х, случайно обнаружилось его положительное влияние на симптомы паркинсонизма у пациентов, принимавших препарат по поводу гриппа.

¶Механизм действия

Противопаркинсонический эффект амантадина связывают с несколькими механизмами:

• усиление высвобождения дофамина из пресинаптических окончаний нейронов;
• снижение обратного захвата дофамина;
• слабое прямое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы;
• умеренное антихолинергическое действие;
• блокирование NMDA-рецепторов, что может снижать глутаматную эксцитотоксичность.

Противовирусное действие основано на блокировании ионного канала белка M2 вируса гриппа A, что препятствует проникновению вируса в клетку и его репликации. Однако в последние десятилетия циркулирующие штаммы вируса гриппа A в значительной степени приобрели устойчивость к амантадину, что существенно ограничило его применение в качестве противовирусного средства.

¶Показания к применению

В неврологической практике препарат применяется при:

• болезни Паркинсона (в том числе на ранних стадиях как средство монотерапии, а также в комбинации с леводопой);
• синдроме паркинсонизма, вызванном приёмом нейролептиков;
• некоторых формах экстрапирамидных нарушений.

Ранее амантадин использовался для профилактики и лечения гриппа A, однако из-за распространения резистентных штаммов это показание утратило актуальность в большинстве клинических рекомендаций.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом тяжести состояния, возраста пациента и сопутствующих заболеваний. Обычно лечение начинают с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения терапевтического эффекта. Отмена препарата также проводится постепенно во избежание обострения симптоматики.

¶Побочные эффекты

К возможным нежелательным реакциям относятся:

При длительном приёме в высоких дозах возможно развитие периферических отёков и нарушений со стороны кожи. Риск побочных эффектов выше у пожилых пациентов и при наличии почечной недостаточности, поскольку амантадин выводится преимущественно почками.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• тяжёлых нарушениях функции почек;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• тиреотоксикозе;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

Требуется осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку препарат может вызывать головокружение и снижение концентрации внимания. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амантадин может усиливать действие других противопаркинсонических средств, что требует корректировки доз. Совместное применение с некоторыми диуретиками и препаратами, влияющими на функцию почек, может повышать концентрацию амантадина в крови и увеличивать риск токсических эффектов. Сочетание с антихолинергическими средствами повышает риск спутанности сознания и галлюцинаций.

¶Место в терапии

В современной неврологии амантадин рассматривается как препарат второй линии или как компонент комбинированной терапии болезни Паркинсона. Его основное преимущество — относительно мягкий профиль побочных эффектов на ранних стадиях и возможность отсрочить назначение леводопы. В то же время доказательная база по его эффективности уступает таковой для леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов.

¶Правовой статус и обращение

Амантадин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические протоколы лечения паркинсонизма. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Наименование «Аметрал®» является торговой маркой конкретного производителя; существуют и другие торговые наименования амантадина, а также дженерические формы.

¶Историческая справка

Открытие амантадина стало одним из первых примеров целенаправленного поиска противовирусных средств на основе каркасных углеводородов. Наблюдение о его влиянии на двигательные расстройства способствовало развитию представлений о дофаминергической передаче при паркинсонизме и стимулировало разработку новых классов противопаркинсонических препаратов. К концу XX века, с появлением устойчивых к амантадину штаммов гриппа, его противовирусное применение было в значительной мере вытеснено другими противовирусными средствами.