Альзафокс — препарат для лечения язвенного колита¶

Альзафокс (международное непатентованное наименование — базазокс, англ. balsalazide) — пероральный противовоспалительный препарат класса аминосалицилатов (5-АСК, месалазин-содержащие средства), применяемый главным образом для индукции и поддержания ремиссии при лёгком и умеренном язвенном колите. Представляет собой пролекарство: молекула состоит из месалазина (5-аминосалициловой кислоты), соединённого азосвязью с инертным носителем — 4-аминобензоил-β-аланином. Такая конструкция позволяет доставлять активное вещество преимущественно в толстую кишку, минуя верхние отделы желудочно-кишечного тракта.

¶Химическое строение и механизм действия

Базазокс — это азосоединение, в котором 5-аминосалициловая кислота ковалентно связана с носителем. В неизменённом виде молекула практически не всасывается в тонкой кишке. Азосвязь расщепляется под действием бактериальных азоредуктаз анаэробной микрофлоры толстой кишки, в результате чего высвобождается активный месалазин и инертный метаболит — 4-аминобензоил-β-аланин, который всасывается и выводится почками.

Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку кишечника. Его эффект связывают с ингибированием липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, подавлением синтеза лейкотриенов и простагландинов, а также со снижением продукции провоспалительных цитокинов и активности нейтрофилов. В отличие от сульфасалазина, базазокс не содержит сульфапиридинового компонента, что снижает риск ряда побочных реакций, в частности со стороны крови и кожи.

¶История и разработка

Месалазин как действующее начало применяется в гастроэнтерологии с середины XX века. Сульфасалазин, первое распространённое средство этой группы, был внедрён в 1940-х годах, однако его применение ограничивала непереносимость сульфапиридина. Поиск более безопасных форм привёл к созданию «носителей», обеспечивающих доставку месалазина в толстую кишку. Базазокс был синтезирован как одно из таких пролекарств; в клиническую практику в США он вошёл в конце 1990-х — начале 2000-х годов. В России препарат известен под торговым наименованием «Альзафокс».

¶Показания и применение

Основное показание — лёгкая и среднетяжёлая формы язвенного колита, в том числе:

• индукция ремиссии при обострении;
• поддержание ремиссии и профилактика рецидивов;
• лечение дистальных и распространённых форм поражения толстой кишки.

Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально; типичные схемы предполагают приём несколько раз в сутки во время еды. Длительность курса определяется клинической картиной и данными эндоскопического и лабораторного контроля.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь базазокс всасывается незначительно. Основное количество достигает толстой кишки, где под действием микрофлоры высвобождается месалазин. Системная биодоступность активного вещества низкая, что обеспечивает преимущественно местный эффект и уменьшает системные нежелательные реакции. Выводится преимущественно с калом в виде неизменённого препарата и метаболитов; часть всосавшегося носителя элиминируется почками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относят:

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также ряд состояний, требующих осторожности (например, беременность и период лактации — по решению врача). Как и другие препараты месалазина, базазокс требует наблюдения за функцией почек и картиной крови при длительном применении.

¶Место в терапии

Аминосалицилаты остаются базовой группой для лечения язвенного колита лёгкой и средней степени тяжести. Базазокс занимает среди них нишу перорального пролекарства с толстокишечным высвобождением. Его сравнивают с другими формами месалазина (таблетки с pH-зависимым или времязависимым высвобождением, суппозитории, клизмы) и с сульфасалазином. Выбор конкретного средства определяется локализацией и протяжённостью поражения, переносимостью и приверженностью пациента к лечению.

При тяжёлых обострениях, а также при неэффективности аминосалицилатов применяются иные подходы — кортикостероиды, иммуносупрессанты, биологические препараты. Базазокс в таких схемах обычно не является основным средством.

¶Регуляторный статус и доступность

Базазокс зарегистрирован в ряде стран как рецептурный препарат. В Российской Федерации он представлен под торговым наименованием «Альзафокс». Отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется. Информация о конкретных дозировках, формах выпуска и условиях применения содержится в инструкции производителя и назначается лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.