Алимемазина тартрат: применение и свойства¶

Алимемазина тартрат — лекарственное средство из группы антипсихотиков (нейролептиков), производное фенотиазина. Применяется преимущественно в странах Европы и СНГ при психотических расстройствах, тревожных состояниях и нарушениях сна. Отличается от классических нейролептиков выраженным седативным действием при относительно умеренном антипсихотическом эффекте.

¶Химическая природа и механизм действия

Алимемазин (международное непатентованное наименование) — это алифатическое производное фенотиазина. В медицинской практике используется в виде соли — тартрата, что повышает растворимость и биодоступность вещества. По химической структуре он близок к хлорпромазину, но имеет боковую цепь, придающую ему иные фармакологические свойства.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в центральной нервной системе, а также серотониновых, гистаминовых (H1) и адренергических рецепторов. Именно блокада гистаминовых и адренергических рецепторов обусловливает выраженный седативный и снотворный эффект, а также вегетативные побочные реакции. Умеренная блокада дофаминовых рецепторов обеспечивает антипсихотическое и противорвотное действие.

¶История

Алимемазин был синтезирован во Франции в 1950-х годах, в период активного поиска новых производных фенотиазина. Первоначально он позиционировался как «мягкий» нейролептик, пригодный для длительного применения у ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста. Во французской психиатрической школе препарат получил широкое распространение под торговым наименованием «Терален». Позднее он вошёл в клиническую практику многих европейских стран и республик бывшего СССР, где выпускается рядом производителей.

¶Показания к применению

Спектр применения алимемазина тартрата достаточно широк и в разных странах может различаться в зависимости от регистрационных решений.

• Психотические расстройства, в том числе при шизофрении, — как в качестве монотерапии при лёгких формах, так и в комбинации с другими препаратами.
• Тревожные и тревожно-депрессивные состояния, психомоторное возбуждение.
• Нарушения сна, особенно связанные с тревогой и повышенной возбудимостью.
• Аллергические реакции с выраженным зудом, поскольку препарат обладает антигистаминным действием.
• Тошнота и рвота различного происхождения (противорвотный эффект).
• В гериатрической практике — при беспокойстве, спутанности и нарушениях поведения у пожилых.
• В некоторых схемах — для премедикации и потенцирования действия анальгетиков.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток (обычно по 5, 10 и 25 мг), а также в форме раствора для инъекций. Существуют и комбинированные формы. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и характера расстройства. У пожилых пациентов и ослабленных больных применяются пониженные дозы из-за риска чрезмерной седации и ортостатической гипотензии.

При приёме внутрь препарат достаточно быстро всасывается, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет несколько часов, что требует дробного приёма в течение суток.

¶Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций типичен для фенотиазиновых нейролептиков, но выраженность отдельных эффектов отличается.

При длительном применении в высоких дозах существует риск поздней дискинезии и других поздних экстрапирамидных расстройств. Резкая отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фенотиазинам, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, при угнетении центральной нервной системы, вызванном другими средствами, а также при закрытоугольной глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Осторожность требуется при эпилепсии, паркинсонизме и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Алимемазин усиливает действие алкоголя, снотворных, опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Это необходимо учитывать при комбинированной терапии.

¶Место в клинической практике

Алимемазин тартрат занимает нишу «малого» нейролептика с преимущественно седативным и анксиолитическим действием. Его нередко используют там, где требуется мягкая коррекция тревоги, возбуждения и нарушений сна без глубокого антипсихотического эффекта. В современной психиатрии он чаще рассматривается как вспомогательное средство, а не препарат первой линии при тяжёлых психозах. В ряде стран доступны и другие лекарственные формы, включая комбинации с другими действующими веществами.

Важно, что назначение, коррекция дозы и отмена препарата должны проводиться только врачом: самолечение нейролептиками недопустимо из-за риска серьёзных нежелательных реакций и осложнений.