Адреналин как лекарственное средство¶

Адреналин (эпинефрин) — гормон мозгового вещества надпочечников и одновременно лекарственное средство, применяемое в медицине как препарат неотложной помощи. По химической природе это катехоламин, синтезируемый из тирозина; в фармакологии относится к группе адреномиметиков прямого действия. В виде раствора для инъекций адреналин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и присутствует в стандартах оснащения реанимационных и процедурных кабинетов.

¶Что такое адреналин

Адреналин вырабатывается хромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников и, в меньшей степени, окончаниями симпатических нервов. Как гормон он участвует в реакции «бей или беги»: ускоряет сердечные сокращения, повышает артериальное давление, расширяет бронхи, усиливает распад гликогена в печени и мышцах, повышает уровень глюкозы в крови.

Как лекарство адреналин представляет собой синтетическое или полусинтетическое вещество, идентичное природному гормону. Выпускается в форме раствора для инъекций (внутривенно, внутримышечно, подкожно), а также в виде растворов для местного применения и ингаляций. Действует очень быстро — эффект развивается в течение 1–3 минут при внутривенном введении, но и разрушается стремительно: период полувыведения составляет около 2–3 минут.

¶Механизм действия

Адреналин взаимодействует с адренорецепторами — α₁, α₂, β₁ и β₂. Стимуляция разных типов рецепторов даёт разные эффекты:

• β₁-рецепторы (сердце) — усиление и учащение сердечных сокращений, повышение проводимости;
• β₂-рецепторы (бронхи, сосуды скелетных мышц) — расширение бронхов, снижение тонуса гладкой мускулатуры;
• α₁-рецепторы (сосуды кожи, слизистых, внутренних органов) — сужение сосудов, рост периферического сопротивления и артериального давления;
• α₂- и β₂-рецепторы (метаболизм) — стимуляция гликогенолиза, липолиза, повышение уровня глюкозы.

Именно сочетание этих эффектов делает адреналин универсальным средством при состояниях, требующих немедленного вмешательства.

¶Показания к применению

Адреналин применяется в первую очередь как средство неотложной терапии. Основные показания:

При анафилаксии адреналин остаётся препаратом первого выбора: его вводят внутримышечно в переднебоковую поверхность бедра. Промедление с введением повышает риск летального исхода, поэтому автоинъекторы с адреналином (например, EpiPen) используются пациентами с известной склонностью к тяжёлым аллергическим реакциям для самопомощи.

¶Формы выпуска и дозирование

Основные лекарственные формы:

• Раствор для инъекций 0,1 % (1 мг/мл) — стандартная форма для неотложной помощи;
• Раствор для инъекций 0,18 % и другие концентрации — для автоинъекторов;
• Глазные капли — при глаукоме;
• Растворы для ингаляций — исторически применялись при астме, сейчас используются редко.

Дозировка зависит от состояния и пути введения. При анафилаксии взрослым обычно вводят 0,3–0,5 мг внутримышечно, при необходимости повторяют через 5–15 минут. При остановке сердца применяют внутривенное введение в дозе 1 мг каждые 3–5 минут в ходе реанимационных мероприятий. Точные дозы определяет врач; самостоятельное применение без показаний опасно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Адреналин — мощное средство, и его действие может выходить за рамки терапевтического:

• тахикардия, аритмии, ощущение сердцебиения;
• резкий подъём артериального давления, риск гипертонического криза;
• тремор, тревожность, головная боль;
• тошнота, потливость;
• при попадании в ткани — некроз в месте инъекции.

Противопоказания относительны и в ургентных ситуациях (анафилаксия, остановка сердца) не учитываются, поскольку речь идёт о спасении жизни. В плановом порядке адреналин не применяют при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых нарушениях ритма.

¶История и значение

Адреналин был выделен в 1895 году польским физиологом Наполеоном Цибульским, а в 1901 году японский химик Дзёкити Такаминэ получил его в кристаллическом виде. Термин «адреналин» предложил Джон Абель, а «эпинефрин» — американская фармакопейная традиция, отсюда двойное название. Синтез препарата в начале XX века открыл эру гормональной терапии неотложных состояний.

В современной медицине адреналин остаётся препаратом, без которого невозможно представить реанимацию и лечение анафилаксии. Его наличие в укладках скорой помощи, операционных и процедурных кабинетах обязательно. Одновременно это вещество, требующее строгого контроля: неверная доза или путь введения могут привести к тяжёлым осложнениям. Именно поэтому адреналин отпускается по рецепту и применяется только медицинскими работниками либо самими пациентами по назначению врача через автоинъектор.